Alexandre Listopad
Medicamentos hipoglicemiantes orais
Revista “Provisor”
O diabetes mellitus (DM) é, como se sabe, uma doença do sistema endócrino, caracterizada pela perturbação de todos os tipos de metabolismo e principalmente do metabolismo dos carboidratos.
O diabetes pode ser chamado com segurança não apenas de doença metabólica, mas também de doença vascular. Ocorre devido à deficiência absoluta ou relativa de insulina, bem como devido à sensibilidade prejudicada das células e tecidos do corpo à insulina. Portanto, existem duas formas principais de diabetes - dependente de insulina (diabetes tipo I) e não dependente de insulina (diabetes tipo II). O tratamento medicamentoso dos pacientes depende principalmente do tipo de diabetes, ou seja, a insulina é usada no diabetes dependente de insulina e até 30% nos casos de diabetes não dependente de insulina em pacientes para controlar sua condição.
Para diabetes tipo II, medicamentos orais antidiabéticos (hipoglicêmicos) são usados como terapia especial.
No momento, o quadro de morbidade e mortalidade por esta patologia mudou significativamente. O melhor controle do diabetes, primeiro com insulina e depois com medicamentos orais para redução da glicose, levou a um aumento na duração do diabetes nos pacientes. Portanto, um dos principais requisitos para o tratamento dos pacientes é a complexidade do tratamento e, principalmente, as complicações vasculares da doença. Sabe-se que no diabetes ocorrem anormalidades hemobiológicas como aumento da adesão e agregação de plaquetas, desequilíbrio de prostaglandinas (aumento de TkA2 e diminuição de PCJ2-tromboxano A2 e prostaciclina), aumento da atividade de radicais livres, e uma diminuição na fibrinólise parietal vascular. Isto leva à inevitável ocorrência de micro e macroangiopatias diabéticas, cuja manifestação clínica é: retinopatia diabética, nefropatia, angiopatia do pé. Ao mesmo tempo, o tratamento de pacientes com diabetes não é apenas um problema médico importante, mas também um problema socioeconómico.
Em primeiro lugar, o custo do tratamento de pacientes com diabetes em comparação com outros grupos de pacientes é relativamente elevado. Isto é explicado, por um lado, pelo preço da própria insulina (de 2,70 dólares no Médio Oriente e Sudeste Asiático a 22 dólares nos EUA e outros países desenvolvidos), bem como pelo custo das seringas e equipamentos necessários para monitorizar a glicemia. níveis. Por outro lado, existe o custo do tratamento das complicações do diabetes, que reduzem significativamente a qualidade de vida do paciente, podendo em certos casos causar a morte. Em segundo lugar, a natureza sistêmica dos danos ao corpo e o curso crônico da doença exigem a presença de uma rede de clínicas especializadas e ambulatórios com especialistas altamente profissionais, bem como o desenvolvimento da infraestrutura de centros de consulta, consultórios, etc. .
Em terceiro lugar, de acordo com as previsões da OMS, o número de pessoas que sofrem de diabetes duplicará até 2010 e atingirá 240 milhões. Portanto, o tratamento eficaz de pacientes com diabetes é o foco dos esforços das estruturas sociais e médicas governamentais e das grandes empresas farmacêuticas. Detenhamo-nos nas características do moderno arsenal de antidiabéticos orais.
A diabetes não dependente de insulina, que representa cerca de 75-90% de todos os casos de diabetes, é caracterizada, conforme indicado, por resistência à insulina e deficiência de insulina, causando o desenvolvimento de hiperglicemia. Para corrigir disfunções metabólicas e prevenir complicações, a maioria dos pacientes é obrigada, juntamente com a dieta alimentar, ao uso de hipoglicemiantes orais. Tradicionalmente, são classificados de acordo com a sua natureza química (Esquema nº 1).
Esquema 1. Medicamentos antidiabéticos orais modernos
Na literatura especializada existem sistematizações sobre o mecanismo de ação de um hipoglicemiante, levando em consideração as perspectivas de sua busca:
agentes que promovem a adsorção de carboidratos (biguanidas, pseudotetrapolissacarídeos, monossacarídeos); | |
secretogênios de insulina (derivados de sulfonamida); | |
agentes que potencializam a ação da insulina (grupo promissor); | |
agentes que têm efeito semelhante à insulina (grupo prospectivo); | |
substâncias que melhoram o metabolismo periférico da glicose (grupo prospectivo). |
De acordo com o sistema de classificação ATS, os medicamentos em questão são sistematizados da seguinte forma:
A - medicamentos que afetam o sistema digestivo e o metabolismo (classificação nível 1 - principal grupo anatômico)
A10 – antidiabéticos (nível 2 – principal grupo terapêutico)
A10B - hipoglicemiantes orais (nível 3 - subgrupo terapêutico/farmacológico)
Nível 4 - subgrupo químico/terapêutico/farmacológico:
- A10B A - biguanidas
- A10B B - derivados de sulfonilureia
- A10B F - inibidores da a-glicosidase
- A10B X – outros medicamentos usados para diabetes mellitus
- A10X A - inibidores da aldoredutase.
Na prática clínica, os medicamentos mais utilizados são os à base de sulfonilureias e biguanidas. Eles atendem aos requisitos básicos da terapia antidiabética, ou seja, proporcionam controle metabólico em longo prazo e possuem atividade específica contra anormalidades hemobiológicas do diabetes.
As biguanidas são utilizadas desde 1957 e são eficazes no tratamento de 10% dos pacientes obesos com diabetes tipo 2. Sabe-se que eles são eficazes apenas se a insulina estiver presente no organismo e não afetam a secreção desta pelas células b pancreáticas. No mecanismo de sua ação, um lugar especial é ocupado pela redução da absorção de glicose no intestino, estimulando a glicólise e inibindo a gliconeogênese, normalizando o metabolismo lipídico, potencializando a ação da insulina e aumentando a permeabilidade das membranas celulares à glicose. Atualmente, foram sintetizadas biguanidas (retardadores) de ação prolongada, que têm efeito hipoglicemiante por 14 a 16 horas, por isso são tomadas 2 vezes ao dia após o café da manhã e o jantar.
Os derivados de sulfonamida são utilizados, segundo especialistas, por cerca de 30–40% dos pacientes com diabetes mellitus. Inicialmente, seu efeito hipoglicemiante foi identificado como efeito colateral durante o estudo de agentes antibacterianos. O primeiro hipoglicemiante sem efeito bacteriostático foi a tolbutamida, proposta por Hoechst em 1955. Hoje existem duas gerações de medicamentos neste grupo. O mecanismo de sua ação é estimular a secreção de insulina pelas células B do pâncreas. Apesar de estes medicamentos serem utilizados na diabetologia clínica há mais de 40 anos, o mecanismo receptor da sua acção foi estabelecido há relativamente pouco tempo e requer uma consideração mais especial. Além disso, os medicamentos de segunda geração têm maior afinidade pelos receptores correspondentes em comparação com os medicamentos de primeira geração. Portanto, a dose unitária (1 comprimido) dos medicamentos de segunda geração é menor e a duração do efeito hipoglicemiante é maior que a dos medicamentos de primeira geração. A maioria dos medicamentos, derivados de sulfonilureias de primeira geração, atuam de 10 a 12 horas, portanto são tomados 2 a 3 vezes ao dia, o efeito hipoglicemiante dos medicamentos de segunda geração dura de 12 a 14 a 24 horas, portanto, são usado principalmente 2 vezes ao dia e apenas em casos raros, uma vez ao dia. Obviamente, a dosagem e o regime de uso são definidos pelo médico estritamente individualmente, dependendo do nível de glicemia de jejum, glicemia pós-prandial, estado geral do paciente, natureza das complicações existentes, etc. As contra-indicações para o uso da maioria dos antidiabéticos orais são gravidez, lactação, doenças renais, hepáticas e do sistema hematopoiético.
As principais empresas farmacêuticas do mundo estão envolvidas no desenvolvimento e produção de medicamentos hipoglicemiantes, alguns dos quais são apresentados na Tabela 1.
Não. | Nome | Fabricante da empresa |
Acarbose (Acarbosum) | ||
1 | Guia Glucobay. 0,05 g nº 10, 20, 30, 50, 100; 0,1 g nº 10; 20; trinta; 50; 100 | Bayer |
Buformina | ||
2 | Guia Adebit. 0,05g nº 40 | chinoína |
3 | Silubin retard dr 0,1 g No. | Grünenthal |
Glibenclamida | ||
4 | Guia Antibet. 2,5 mg nº 100 fl | Farmacia Rusan |
5 | Guia Apo-Gliburida 2,5 mg; 5mg | Apotex |
6 | Guia Betanaz. 5 mg nº 10; 100 | Cadila Saúde |
7 | Tabela Gene-Glib. 2,5 mg nº 10; 30 100; 1000; 5.000; mesa 5 mg nº 10; 30 nº 100; 1000; 5.000 | Genfarm |
8 | Guia Gilemal. 5 mg nº 30 | chinoína |
9 | Guia Glibamida. 5 mg nº 30; 1000 | CTS |
10 | Guia Gliben. 5 mg nº 20; trinta | Épico |
11 | AWD | |
12 | Guia Glibenclamida. 3,5 mg, 5 mg nº 120 | Weimer Pharma |
13 | Guia Glibenclamida-Rivo. 5 mg nº 30; 60; 100; 120 | Rivopham |
14 | Asta Medica | |
15 | Guia Glibenclamida-Teva. 5mg | Teva |
16 | Guia Glibil. 5 mg nº 30 | Al-Hikma |
17 | Comprimido de Glitsol. 5 mg nº 40 | Remedica Minnex |
18 | Guia Glucobeno. 1,75 mg Nº 30; 120; 3,5 mg Nº 30; 120 | Lugwig Mercle |
19 | Comprimido Glukored. 5mg | Sol Farmacêutica |
20 | Guia Daonil. 5 mg Nº 50 fl. | Hoechst |
21 | Mesa de controle de diabetes. 5 mg nº 50; 120 | Exportações prometidas |
22 | Guia Dianti. 2,5mg; 5mg | Farmacia Menon |
23 | Mesa de Manila 5 mg nº 40; 400 | Índia elegante |
24 | Guia Maninil. 1,75mg; 3,5mg; 5 mg nº 120 | Berlim-Chemie |
25 | Guia Novo-gliburida. 2,5mg; 5mg | Novofarm |
26 | Guia Euglucona. 5mg | Pliva |
Gliclazida (Gliclazidum) | ||
27 | Comprimido de gliclazida 80 mg nº 60 | Rivofarm |
28 | Comprimido glioral. 0,08g nº 30 | Panacéia Biotec |
29 | Comprimido glioral. 80 mg nº 30; 60 | ICN Galenica |
30 | Guia Diabreside. 80 mg nº 40 | Fazenda Molteni. |
31 | Tabela de diabetes 80 mg nº 20; 60 | Exportações prometidas |
32 | Tabela de diabetes 0,08g nº 60 | Servidor |
33 | Comprimido de medoclazida. 0,08 | Medoquímica |
34 | Tabela Prediana 0,08g nº 60 | Zorka Pharma |
Glimepirida | ||
35 | Guia Amaryl. 1, 2, 3, 6 mg nº 30 | Hoechst |
Glipizidum | ||
36 | Tabela antidiabetes 5mg | KRKA |
37 | Guia Glibénez. 5mg | Pfizer |
38 | Comprimido de glipizida 5 mg nº 100; 500; 10 ml nº 100; 500 | Farmacêutica Mylan |
39 | Comprimido de Glucotrol 5mg, 10mg | Pfizer |
40 | Mesa minidiab. 5 mg nº 30 | Lechiva |
41 | Mesa minidiab. 5 mg nº 30 | Farmacêutico. & Upjohn |
Gliquidono (Gligvidono) | ||
42 | Comprimido Glurenorm. 0,03g Nº 60; 120 | Boehringer Ing. |
Carbutamida | ||
43 | Guia Bukarban. 0,5 g nº 50 | chinoína |
44 | Mesa Oranil. 0,5g | Berlim-Chemie |
Metformina (metformina) | ||
45 | Guia Glicona. 500 mg nº 100; 500 | ICN Canadá |
46 | Glucófago retardado 0,85 g; 0,5g | Lipha |
47 | Metforal 500 comprimidos p/o 0,5 g | Menarini |
49 | Metforal 850 comprimidos p/o 0,85 g | Menarini |
50 | Comprimido de metformina. 0,5 g nº 30 | Polfa Kutno |
51 | Mesa Siofor. 0,5 g nº 30; 60; 120; 0,85g Nº 30; 60; 120 | Berlim-Chemie |
Tolbutamida | ||
52 | Guia Orabeth. 0,5g | Berlim-Chemie |
53 | Guia Dirastan. 0,25g nº 50; 0,5 g nº 50 | Eslováquia |
Tolazamida | ||
54 | Comprimido de tolinase. 0,25g | Farmacêutico. & Upjohn |
Clorpropamida | ||
55 | Guia Apo-clorpropamida. 0,1g; 0,25g | Apotex |
56 | Comprimido de clorpropamida. 250 mg nº 60 | Polfa |
Ao mesmo tempo, as posições de liderança nesse sortimento são ocupadas pelos derivados de sulfonilureias - medicamentos de segunda geração (glibenclamida, glipizida, gliquidona, gliclazida), que têm grande influência na formação da gama de antidiabéticos orais na indústria farmacêutica mercado.
Os seguintes medicamentos são produzidos em países vizinhos: guia gliformina (nome internacional - glibenclamida). 2,5 mg - “Belvitamins” (Rússia); guia de butamida (tolbutamida). 0,25g nº 30; Nº 50 e mesa. 0,5 g nº 30, nº 50 - Olaina Chemical Plant (Letônia); guia de glibenclamida. 5 mg nº 50 - “Moskhimfarmpreparaty” (Rússia); guia de glibenclamida. 5 mg nº 50 - “Akrikhin” (Rússia); guia de glibenclamida. 5 mg – Lei Federal de Tallinn (Estónia); guia gliformina (metformina). 250 mg nº 100 - “Akrikhin”, “Farmakon” (Rússia); guia glyurenorm (gliquidona). 30 mg - “Moskhimfarmpreparaty”.
Fábricas e fábricas farmacêuticas estabeleceram a produção de medicamentos: guia glibenclamida. 5 mg nº 50 - “Saúde”; guia glyurenorm (gliquidona). 0,03g nº 10; Nº 50 - “Dnepromed”; tabela isodibut 0,5g nº 50; por. 1; 2 kg - “Farmak”; tabela isodibut 0,5g nº 10; Nº 50 - “Monfarm”; clorpropamida por. 20kg; mesa 0,25 g nº 50 - “Saúde”; Guia Glibamida (glibenclamida). 5 mg nº 30 - “Tecnólogo”.
Um estudo do mercado de ofertas de medicamentos hipoglicêmicos orais em maio de 1999 foi realizado com base em dados de listas de preços publicadas no bloco da revista “Provisor” usando um sistema analítico “Arquivos do Doutor Price II”, bem como o semanário “Farmácia”, “Pharm-bulletin”, “Infopharma”. Existem cerca de 28 nomes comerciais de medicamentos oferecidos no mercado, em sua maioria importados (Tabela nº 2). A participação calculada dos medicamentos importados, levando-se em consideração nomes comerciais e formas de liberação, é de 86,11%, e dos nacionais - 13,89%. Ao mesmo tempo, no sortimento de medicamentos importados, a participação dos medicamentos produzidos nos países vizinhos (Rússia, Letónia) é insignificante e ascenderá a cerca de 9,68%. Uma análise do sortimento oferecido sob a perspectiva dos nomes internacionais de medicamentos mostrou que tanto na nomenclatura importada quanto na nacional, a maior participação recai sobre a glibenclamida (49,97% e 40%, respectivamente). (esquemas nº 2a, 2b).
Esquema 2a. Medicamentos hipoglicemiantes orais importados
Esquema 2b. Medicamentos hipoglicemiantes domésticos
Entre os medicamentos de produção nacional, ofereciam também o isodibut e a clorpropamida, que, aliás, não tinham representação alguma entre os importados, e a gliquidona. A gama de antidiabéticos orais importados é muito diversificada: são apresentados medicamentos de 10 nomes internacionais, 2 dos quais foram duplicados com a gama de medicamentos de produção nacional (glibenclamida, gliquidona).
A análise das propostas por nomes comerciais e levando em consideração as formas de liberação permitiu classificar os medicamentos da seguinte forma:
25 ou mais ofertas (comprimido de glibenclamida 5 mg nº 50 “Saúde”; comprimido de bucarban 0,5 g nº 50 “Chinoína”; comprimido de adebit 0,05 g nº 40 “Chinoína”; | |
de 15 a 24 sentenças (tabela de butamida 0,5 g nº 30 “Olaine Chemical Plant”; tabela de glucobay 0,05 g nº 30 - “Bayer”; tabela de glurenorm 0,003 g nº 60 “Boehringer Ind.”; tabela de isodibut 0,5 Não .50 “Farmak” comprimido de maninil 1,75 No. 120 “Berlin-Chemie”; | |
de 5 a 14 sentenças (comprimido de betanaz 5 mg nº 100 “Cadila Healthare”; comprimido de butamida 0,25 g nº 50 “Olaina HFZ”; comprimido de gilemal 5 mg nº 30 “Chinoin”, etc.); | |
a partir de 4 frases ou menos (comprimido de glibenclamida 5 mg nº 30 “Technolog”; comprimido de gliben 5 mg nº 20 “Eipico”; comprimido de glibenclamida AWD 5 mg nº 120 “AWD” amaril comprimido “Hoechst” 2 ml nº 30 e etc.). |
Ressalta-se que o maior número de propostas é para o comprimido de glibenclamida. 5 mg nº 50 “Saúde”, que representa cerca de 9,56% do total de propostas da nomenclatura estudada e 56,00% do número de propostas de medicamentos nacionais. A participação é de 82,94% do total de ofertas, e das nacionais - 17,06%, o que se explica pelo significativo predomínio dos medicamentos importados sobre a faixa nacional (quase 4,2 vezes).
Um estudo de propostas de medicamentos dependendo do seu nome internacional mostrou que a glibenclamida é a líder. A quota de ofertas deste medicamento produzidas por diversos fabricantes é de cerca de 35% de todas as ofertas do mercado (regime n.º 3). Isto é seguido por tolbutamida, metformina e acarbose. A menor parcela das propostas recai sobre a clorpropamida e a gliclazida (0,35% e 1,70%, respectivamente).
Não. | Nome comercial, forma de liberação do medicamento | Empresa de manufatura motorista |
Número de ofertas Noivos. |
Qua. Preço, UAH. | Faixa de preço | Preços, UAH | Índice de Preço | |
min | máx. | |||||||
1 | Guia Adebit. 0,05g nº 40 | chinoína | 21 | 5,68 | 5,34 | 2,00 | 7,34 | 3,67 |
2 | Guia Amaryl. 2 mg nº 30 | Hoechst | 4 | 36,52 | 4,64 | 34,46 | 39,10 | 1,14 |
3 | Guia Amaryl. 3 mg nº 30 | Hoechst | 4 | 50,08 | 3,38 | 48,75 | 52,13 | 1,07 |
4 | Guia Betanaz. 5 mg nº 100 | Cadila Saúde | 7 | 3,18 | 0,66 | 2,74 | 3,40 | 1,24 |
5 | Guia Bukarban. 0,5 g nº 50 | chinoína | 25 | 7,68 | 4,88 | 4,43 | 9,31 | 2,10 |
6 | Comprimido de butamida 0,25 g nº 50 | Olaine HFZ | 14 | 2,22 | 1,62 | 1,60 | 3,22 | 2,01 |
7 | Comprimido de butamida 0,5 g nº 30 | Olaine HFZ | 15 | 2,56 | 2,50 | 1,86 | 4,36 | 2,34 |
8 | Guia Gilemal. 5 mg nº 30 | chinoína | 5 | 1,41 | 0,36 | 1,24 | 1,60 | 1,29 |
9 | Guia Glibamida. 5 mg nº 30 | CTS | 3 | 2,15 | 0,14 | 2,06 | 2,20 | 1,07 |
10 | Guia Glibamida. 5 mg nº 30 | Tecnólogo | 4 | 2,13 | 0,15 | 2,06 | 2,21 | 1,07 |
11 | Guia Gliben. 5 mg nº 20 | Épico | 1 | 1,72 | - | - | - | - |
12 | Guia Glibenclamida AWD. 5 mg nº 120 | AWD | 1 | 6,23 | - | - | - | - |
13 | Glibenclamida 5 mg nº 50 | Saúde | 28 | 0,78 | 0,27 | 0,70 | 0,97 | 1,39 |
14 | Glibenclamida 5 mg nº 50 | Mosquim farmacêutico |
2 | 0,85 | 0,09 | 0,80 | 0,89 | 1,11 |
15 | Guia Glibenclamida. 5 mg nº 120 | Asta Medica | 1 | 6,40 | - | - | - | - |
16 | Guia Glucobay. 0,05g nº 30 | Bayer | 18 | 18,70 | 5,72 | 17,70 | 23,42 | 1,32 |
17 | Guia Glucobay. 0,1 g nº 30 | Bayer | 9 | 28,30 | 9,93 | 24,02 | 33,95 | 1,41 |
18 | Guia Glucobeno. 3,5 mg nº 30 | Lugwig Mercle | 2 | 3,33 | 0,32 | 3,17 | 3,49 | 1,10 |
19 | Guia Glucobeno. 3,5 mg Nº 120 | Lugwig Mercle | 3 | 6,91 | 0,02 | 6,90 | 6,92 | 1,00 |
20 | Comprimido Glurenorm. 0,03g nº 60 | Boehringer Ing. | 16 | 21,01 | 14,5 | 10,00 | 24,50 | 2,45 |
21 | Comprimido Glurenorm. 0,03g nº 50 | Dnepromed | 1 | 10,61 | - | - | - | - |
22 | Guia Daonil. 5 mg Nº 50 fl. | Hoechst | 5 | 2,59 | 1,36 | 1,70 | 3,06 | 1,80 |
23 | Tabela de diabetes 0,08g nº 60 | Servidor | 5 | 31,42 | 2,30 | 30,59 | 32,89 | 1,08 |
24 | Guia Dirastan. 0,5 g nº 50 | Eslováquia | 2 | 4,62 | 2,55 | 3,34 | 5,89 | 1,76 |
25 | Tabela de isodibut. 0,5 g nº 50 | Farmak | 16 | 3,62 | 0,52 | 3,23 | 3,75 | 1,16 |
26 | Mesa de Manila 5 mg nº 40 | Índia elegante | 3 | 1,58 | 0,43 | 1,50 | 1,93 | 1,29 |
27 | Mesa de Manila 5 mg nº 400 | Índia elegante | 1 | 15,10 | - | - | - | - |
28 | Guia Maninil. 1,75 mg Nº 120 | Berlim-Chemie | 15 | 4,99 | 1,67 | 4,07 | 5,74 | 1,41 |
29 | Guia Maninil. 3,5 mg Nº 120 | Berlim-Chemie | 8 | 8,01 | 2,45 | 6,53 | 8,98 | 1,38 |
30 | Maninil 5 comprimidos. 5 mg nº 120 | Berlim-Chemie | 11 | 7,13 | 1,70 | 6,52 | 8,22 | 1,26 |
31 | Comprimido de metformina. 0,5 g nº 30 | Polfa Kutno | 4 | 8,32 | 1,68 | 7,52 | 9,20 | 1,22 |
32 | Mesa minidiab. 5 mg nº 30 | Lechiva | 4 | 13,04 | 8,98 | 8,73 | 17,71 | 2,03 |
33 | Mesa minidiab. 5 mg nº 30 | Farmacêutico. & Upjohn | 11 | 14,57 | 12,80 | 5,91 | 18,71 | 3,17 |
34 | Mesa Siofor. 0,5 g nº 60 | Berlim-Chemie | 10 | 16,30 | 3,07 | 15,16 | 18,23 | 1,20 |
35 | Mesa Siofor. 0,85g Nº 60 | Berlim-Chemie | 17 | 19,81 | 4,51 | 18,18 | 22,69 | 1,25 |
36 | Comprimido de clorpropamida. 0,25 mg Nº 50 | Saúde | 1 | 0,50 | - | - | - | - |
Esquema 3. Estudo de propostas de medicamentos de acordo com nomes internacionais
Quanto aos preços de mercado dos hipoglicemiantes orais, cabe destacar que a dispersão dos preços dos medicamentos importados de países estrangeiros é maior em comparação aos nacionais (Tabela nº 2). A título de comparação, pode haver na tabela glibenclamida de produção nacional e importada. 5 mg cada nº 30; Nº 50 (tabela nº 3).
Como pode ser visto na tabela, a faixa de preço da glibenclamida é tabela. 5 mg nº 30 da produção importada é 1,67 vezes mais do que o nacional e produzido na Rússia, e para a mesa de glibenclamida. 5 mg nº 50 - quase 7,6 vezes. Ressalta-se que a análise foi complicada pela grande variedade de formas de liberação do medicamento, difíceis de considerar como objetos idênticos de comparação.
Em conclusão, importa referir que o principal objectivo da análise apresentada foi uma avaliação qualitativa da gama actualmente existente de antidiabéticos orais na perspectiva de nomes internacionais, fabricantes, preços, ofertas, etc. o desenvolvimento e a necessidade deles aumentarão progressivamente, portanto, o mercado para esses medicamentos mudará constantemente. Portanto, a questão do estado dos antidiabéticos orais no mercado farmacêutico não perderá relevância.
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- Diretório Vidal. Medicamentos na Rússia: Diretório - M.: AstraPharmServis, 1997. - 1504 p.
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- Livro didático “Manual de farmacologia em diagramas e tabelas” / ed. Drogovoz S. M., Ryzhenko I. M., Derimedved L. V., etc.). - Carcóvia,
- Pharmindex’97.- Medicamentos.- NPP “Morion LTD”, 1997.- 1030 p.
- J. Briers (Servier International) Diabeton - tratamento vascular abrangente de diabetes mellitus//Mercado Médico - 1995.- No.
Medicamentos hipoglicêmicos são usados para tratar diabetes mellitus. Esses medicamentos aumentam a produção de insulina no pâncreas e aumentam a sensibilidade das células-alvo à ação desse hormônio. A lista de medicamentos é muito extensa, pois é representada por um grande número de princípios ativos e nomes comerciais.
O que é isso?
Agentes hipoglicemiantes sintéticos são usados no diabetes mellitus tipo 2 para reduzir os níveis de glicose no sangue. Sua ação está associada ao lançamento da produção de sua própria insulina pelas células beta das ilhotas de Langerhans humanas. É esse processo que é interrompido quando os níveis de açúcar no sangue aumentam. A insulina atua como uma chave no corpo, graças à qual a glicose, que representa as reservas de energia, pode penetrar na célula. Ele se liga a uma molécula de açúcar e assim penetra no citoplasma da célula.
As substâncias hipoglicemiantes são capazes de aumentar a produção de somatostatina, reduzindo automaticamente a síntese de glucagon.
Como eles funcionam?
Os medicamentos utilizados no tratamento do diabetes mellitus promovem a entrada de glicose na célula e, assim, a absorção pelo organismo da energia consumida junto com os alimentos. Além disso, alguns medicamentos podem aumentar a sensibilidade dos tecidos à pequena quantidade de insulina produzida pelo pâncreas. Substâncias antidiabéticas podem melhorar a relação receptor-insulina e a produção de um sinal enviado ao cérebro para produzir grandes quantidades desse hormônio.
Classificação de medicamentos hipoglicêmicos
Dependendo do mecanismo de ação, devido ao qual diminui a quantidade de açúcar no sangue, todos os medicamentos são divididos em vários grupos de substâncias. Existem as seguintes categorias de medicamentos para baixar o açúcar:
Os medicamentos anti-hiperglicêmicos podem ser divididos em vários grupos.
- sulfonilureia e seus derivados;
- inibidores de alfa-glicosidase;
- meglitinidas;
- biguanidas;
- tiazolidinedionas;
- aumento da secreção de insulina - miméticos de incretinas.
As biguanidas, que incluem a metformina, são responsáveis por reduzir a secreção de glicose pelo fígado a partir de proteínas e gorduras, além de reduzir a resistência dos tecidos à insulina. As insulinas, que contêm basicamente sulfonilureias, como as meglitinidas, podem aumentar a secreção hormonal no pâncreas. As glitazonas reduzem a resistência do corpo à substância e suprimem a produção interna de açúcar. Drogas como os inibidores da alfa-glicosidase podem prejudicar a absorção da glicose dos alimentos, ao mesmo tempo que reduzem seu salto no plasma sanguíneo.
Oral
No estágio inicial da doença, são prescritos medicamentos em comprimidos.
São medicamentos antidiabéticos que podem ser tomados por via oral sem o uso de injeções. São utilizados nos estágios iniciais da doença com pequenos volumes de medicamentos utilizados e baixas dosagens. Na maioria das vezes são usadas cápsulas ou comprimidos. A administração oral é conveniente para o paciente e não requer habilidades ou condições adicionais para implementação.
Parenteral
Os medicamentos contra a diabetes tipo 2 também são utilizados sob a forma de injeções. Isto é possível se o paciente necessitar de altas doses da substância ativa, o que obriga o paciente a tomar grandes volumes de comprimidos. Esta forma de administração é aceitável se o paciente for intolerante aos medicamentos, bem como em caso de problemas gastrointestinais graves. O uso de medicamentos parenterais é indicado para transtornos mentais do paciente que impeçam o uso normal de substâncias antidiabéticas por via oral.
Gliclazida
Um derivado de sulfonilureia de nova geração. Participa no aumento da produção precoce de sua própria insulina pelas células beta do pâncreas. Ele efetivamente suaviza os picos de açúcar no sangue, mantendo constantemente seu nível nos mesmos valores. Além disso, um medicamento baseado nele pode prevenir coágulos sanguíneos e reduzir o número de complicações do diabetes.
Hoje, existem medicamentos orais para baixar a glicose que ajudam uma pessoa que sofre de diabetes a evitar injeções de insulina, mesmo que esteja acima do peso. As farmácias oferecem uma grande variedade de medicamentos que ajudam o paciente a manter o nível de glicemia necessário. Para as pessoas que não produzem insulina suficiente, é útil aprender sobre as propriedades e efeitos dos medicamentos que tomam. Isso os ajudará a combater a doença de forma consciente.
Medicamentos para baixar o açúcar no sangue
Em 2016, segundo estatísticas da Organização Mundial da Saúde, as pessoas com diabetes representavam 8,5% da população adulta do planeta. Não é por acaso que cientistas de todo o mundo se uniram para criar medicamentos eficazes contra esta doença. Os medicamentos anti-hiperglicêmicos são medicamentos criados a partir de substâncias químicas que podem ativar a secreção de insulina pelo pâncreas, retardar a produção de glicose pelo fígado ou ativar o uso de açúcar pelos tecidos do corpo humano.
Classificação de drogas
Uma tabela comparativa das principais classes de medicamentos hipoglicemiantes ajudará você a entender o grande número de medicamentos antidiabéticos oferecidos pela farmacologia:
Vantagens | Imperfeições | Nomes comerciais de medicamentos |
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Derivados de sulfonilureia | Usado para diabetes mellitus tipos 1 e 2; compatível em combinação com dosagens de insulina ou outras classes de hipoglicemiantes; alguns deles são excretados pelos intestinos; têm efeito hipoglicemiante de até 2%; medicamentos de terceira geração atingem rapidamente o pico de secreção de insulina | Provocar sensação de fome, promover ganho de peso; medicamentos de segunda geração aumentam o risco de infarto do miocárdio quando tomados; tem o efeito colateral da hipoglicemia | Maninil, Glibenclamida, Acetohexamida, Amaril |
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Meia hora depois de tomar o medicamento, causam secreção de insulina; não ajudam a aumentar as concentrações de insulina entre as refeições; não provoca o desenvolvimento de infarto do miocárdio | Ter um curto período de validade; promover ganho de peso em diabéticos; não surte efeito quando tomado por muito tempo; têm um efeito hipoglicêmico de até 0,8%, têm hipoglicemia como efeito colateral | NovoNorm, Starlix |
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Biguanidas | Não provoque sensação de fome; ativar a quebra de gorduras; diluir o sangue; têm um efeito de queima de açúcar de 1,5-2%; reduzir os níveis de colesterol | Promover a formação de ácido láctico, levando ao envenenamento do corpo | Avandamet, Glucophage, Siofor, Metfogamma |
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Glitazonas | Reduzir a quantidade de ácidos graxos no sangue; efetivamente reduzir a resistência à insulina | Têm efeito hipoglicemiante de até 1,4%; aumentar o risco de morte por doenças vasculares e cardíacas; contribui para um aumento no peso corporal do paciente | Aktos, Avandy, Pioglar, Roglit |
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Inibidores da alfa-glicosidase | Não leva ao desenvolvimento de hipoglicemia; reduz o peso do paciente; reduz a aterosclerose vascular | Têm atividade hipoglicêmica de até 0,8% | Miglitol, Acarbose |
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Miméticos de incretina | Sem risco de hipoglicemia; não afetam o peso corporal do paciente; reduzir moderadamente a pressão arterial | Têm baixa atividade hipoglicêmica (até 1%) | Ongliza, Galvus, Januvia |
Derivados de sulfonilureia
Os medicamentos redutores de açúcar para diabetes tipo 2, obtidos a partir da sulfonamida, por sua ação estimulando as células pancreáticas a produzirem insulina, pertencem ao grupo dos derivados da sulfonilureia. Os medicamentos à base de sulfonamida têm efeito anti-infeccioso, mas quando utilizados observa-se efeito hipoglicemiante. Essa propriedade tornou-se o motivo para os cientistas desenvolverem derivados de sulfonilureia que podem reduzir a glicemia. Várias gerações de medicamentos desta classe podem ser distinguidas:
- 1ª geração – Tolbutamida, Acetohexamida, Clorpropamida, etc.;
- 2ª geração – Glibenclamida, Glisoxepida, Glipizida, etc.;
- 3ª geração – Glimepirida.
A nova geração de antidiabéticos difere das duas anteriores nos diversos graus de atividade das principais substâncias, o que permite reduzir significativamente a dose dos comprimidos e diminuir a probabilidade de manifestações terapêuticas indesejáveis. O mecanismo de ação das sulfonilureias é o seguinte:
- aumentar o efeito da insulina;
- aumentar a atividade sensível dos receptores teciduais à insulina e seu número;
- aumentar a taxa de utilização da glicose nos músculos e no fígado, inibindo sua liberação;
- ativar a absorção e oxidação da glicose no tecido adiposo;
- suprimir células alfa - antagonistas da insulina;
- contribuir para um aumento dos microelementos de magnésio e ferro no plasma sanguíneo.
Não é recomendado o uso prolongado de comprimidos redutores de açúcar da classe das sulfonilureias devido à possibilidade do paciente desenvolver resistência ao medicamento, o que reduz o efeito terapêutico. No entanto, no diabetes tipo 1, esta abordagem melhorará o curso da doença e levará à capacidade de reduzir a necessidade diária de insulina do corpo.
Medicamentos anti-hiperglicêmicos sulfonilureias são prescritos se:
- o paciente tem peso corporal aumentado ou normal;
- você não pode se livrar da doença apenas com dieta;
- a doença dura menos de 15 anos.
Contra-indicações ao uso de medicamentos:
- anemia;
- gravidez;
- patologias renais e hepáticas;
- doenças infecciosas;
- hipersensibilidade aos componentes contidos no medicamento.
Efeitos colaterais que ocorrem ao tomar este tipo de comprimidos para baixar a glicose:
- risco de hipoglicemia;
- disbacteriose;
- hiponatremia;
- hepatite colestática;
- dor de cabeça;
- irritação na pele;
- distúrbio da composição sanguínea.
Glinidas
Os medicamentos de ação curta que podem aumentar rapidamente a secreção de insulina através do funcionamento do pâncreas, controlando efetivamente os níveis de açúcar no sangue após as refeições, são classificados como glinidas. Se ocorrer hiperglicemia com o estômago vazio, o uso de glinidas não é aconselhável, pois não conseguirão detê-la. Esses medicamentos para baixar a glicose são prescritos a um paciente se a concentração de glicose no sangue não puder ser normalizada apenas com exercícios e dieta alimentar.
Os medicamentos desta classe devem ser tomados antes das refeições para evitar um aumento acentuado da glicemia durante a digestão dos alimentos. E embora os medicamentos relacionados às glinidas devam ser tomados com frequência, eles estimulam efetivamente a secreção de insulina no corpo. As contra-indicações para o uso desses fundos incluem:
- diabetes mellitus tipo 1;
- doença renal crônica;
- gravidez e lactação;
- distúrbios graves no funcionamento do fígado;
- hipersensibilidade aos componentes da droga;
- A idade do paciente é menor de 15 anos e maior de 75 anos.
Na terapia com glinidas, existe a possibilidade de desenvolver hipoglicemia. Existem casos conhecidos de deficiência visual em pacientes devido a flutuações nos níveis de glicose no sangue durante o uso prolongado destes comprimidos redutores de glicose. Os efeitos indesejáveis durante o tratamento com glinidas incluem:
- sensação de náusea e vômito;
- erupção cutânea como manifestação de alergia;
- diarréia;
- dor nas articulações.
Meglitinidas
Os medicamentos do grupo das meglitinidas pertencem à classe das glinidas e são representados pelos medicamentos em comprimidos repaglinida (Novonorm) e nateglinida (Starlix). O mecanismo de ação destes comprimidos baseia-se no seu efeito sobre receptores especiais que abrem canais de cálcio nas membranas das células beta, devido aos quais o influxo de cálcio inicia o aumento da secreção de insulina. Isso leva a uma diminuição da glicemia após comer. A probabilidade de hipoglicemia entre duas refeições é reduzida.
O uso de comprimidos Novonorm ou Starlix para o tratamento do diabetes promove uma produção de insulina mais poderosa do que quando o paciente toma comprimidos redutores de glicose de derivados de sulfonilureia. O início de ação do Novonorm ocorre após 10 minutos, o que impede a absorção do excesso de glicose após a alimentação do paciente. A atividade do Starlix é rapidamente perdida e o nível de insulina torna-se o mesmo após 3 horas. A comodidade do uso desses medicamentos é que eles não precisam ser tomados sem alimentos.
Biguanidas
Os medicamentos hipoglicemiantes biguanidas são derivados da guanidina. Eles, ao contrário dos derivados de sulfonilureia e das glinidas, não provocam a liberação de insulina devido à sobrecarga do pâncreas. As biguanidas são capazes de retardar a formação de glicose pelo fígado, potencializar o processo de utilização do açúcar pelos tecidos do corpo, o que reduz a resistência à insulina. Este grupo de medicamentos redutores de glicose afeta o metabolismo dos carboidratos, retardando a absorção de glicose no intestino humano.
A metformina pertence à classe das biguanidas. O médico prescreve comprimidos redutores de açúcar dessa classe para pacientes que apresentam complicações com diabetes e necessidade de perder peso. Nesse caso, a dose de metformina é aumentada gradativamente, selecionando-a até o resultado desejado. Pacientes com diabetes tipo 1 recebem metformina juntamente com a dose necessária de insulina. Este medicamento não deve ser utilizado se:
- doenças cardiovasculares;
- menores de 15 anos;
- beber álcool;
- doenças renais e hepáticas;
- gravidez e amamentação;
- hipovitaminose B;
- Parada respiratória;
- doenças infecciosas agudas.
Entre as contra-indicações deste hipoglicemiante estão:
- desordens digestivas;
- náusea;
- anemia;
- acidose;
- envenenamento por ácido láctico;
- em caso de sobredosagem – hipoglicemia.
Medicamentos glitazona
A próxima classe de medicamentos para redução da glicose são as glitazonas. Sua estrutura química é baseada em um anel tiazolidina, por isso também são chamadas de tiazolidinedionas. Desde 1997, os comprimidos para baixar o açúcar no sangue, pioglitazona e rosiglitazona, têm sido utilizados como medicamentos antidiabéticos nesta classe. Seu mecanismo de ação é o mesmo das biguanidas, ou seja, baseia-se no aumento da sensibilidade dos tecidos periféricos e do fígado à insulina e na redução da síntese lipídica nas células. As glitazonas reduzem a resistência à insulina nos tecidos em maior extensão do que a metroformina.
As mulheres que tomam glitazonas são aconselhadas a aumentar a contracepção, pois esses medicamentos estimulam o aparecimento da ovulação ainda na fase inicial da menopausa. A concentração máxima das substâncias ativas desses medicamentos no organismo do paciente é observada 2 horas após a administração oral. Os efeitos colaterais desta droga incluem:
- hipoglicemia;
- risco de fratura de ossos tubulares;
- insuficiência hepática;
- hepatite;
- retenção de líquidos no corpo;
- insuficiência cardíaca;
- anemia.
As glitazonas não devem ser prescritas para:
- doenças hepáticas;
- edema de qualquer origem;
- gravidez e lactação;
- Diabetes tipo 1.
Miméticos de incretina
Outra classe de novos medicamentos para redução da glicose são os miméticos da incretina. O seu mecanismo de ação baseia-se no bloqueio do funcionamento de enzimas que decompõem as substâncias biologicamente ativas incretinas, que promovem a produção de insulina pelo pâncreas. Como resultado, o efeito dos hormônios incretinas é prolongado, a produção de glicose pelo fígado é reduzida e o esvaziamento gástrico é retardado.
Os miméticos da incretina incluem 2 grupos: agonistas do receptor do polipeptídeo 1 semelhante ao glucagon (agonistas do GLP-1) e inibidores da dipeptidil peptidase 4. Os agonistas do GLP-1 incluem drogas como exenatida e liraglutida. Esses medicamentos são adequados para pacientes obesos porque o tratamento com eles não afeta o peso corporal dos pacientes. Existe um baixo risco de hipoglicemia com a monoterapia com estes comprimidos anti-hiperglicêmicos.
O uso de miméticos de incretinas é proibido para doenças crônicas do intestino, rins e gestantes. Entre os efeitos indesejáveis dos comprimidos estão:
- dor de estômago;
- diarréia;
- náusea;
- erupção cutânea;
- dor de cabeça;
- congestão nasal.
Inibidores DPP 4
Os medicamentos hipoglicêmicos, os inibidores da dipeptidil peptidase 4, pertencem à classe dos miméticos das incretinas. São representados pelos medicamentos vildagliptina, sitagliptina, saxagliptina. Sua valiosa qualidade é a melhora da glicemia devido à restauração da função pancreática normal do paciente. As contra-indicações e os efeitos colaterais dessas drogas são os mesmos dos miméticos das incretinas.
Medicamentos combinados
Os médicos recorrem à prescrição de medicamentos combinados para baixar a glicose se a monoterapia para diabetes não surtir o efeito desejado. Às vezes, um medicamento não resolve vários problemas de saúde do paciente que acompanham a doença. Nesse caso, um agente anti-hiperglicêmico combinado substitui vários medicamentos para diminuir os níveis de glicose no sangue do paciente. Neste caso, o risco de efeitos colaterais é significativamente reduzido. Os médicos consideram as combinações de tiazolidinedionas e metformina em comprimidos para redução da glicose as mais eficazes.
O segundo mais eficaz é uma combinação de sulfonilureia e biguanida. Um exemplo dessa combinação são os comprimidos Glibomet. É prescrito quando a monoterapia com um dos componentes (biguanida ou sulfonilureia) não trouxe o resultado desejado. Este medicamento é contraindicado em crianças e mulheres grávidas, pessoas com insuficiência renal e hepática. O efeito hipoglicêmico ocorre 1,5 horas após a ingestão do medicamento e dura até 12 horas. Tomar este medicamento não afeta o peso do paciente.
Preço dos medicamentos para baixar a glicose
O nível de preços dos medicamentos hipoglicemiantes em Moscou varia, por isso vale a pena comparar o custo dos medicamentos nas farmácias de diferentes regiões da capital e considerar as ofertas de entrega:
Nome do medicamento | Nome da farmácia | Preço, esfregue.) |
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Derivados de sulfonilureia | Maninil 3,5 mg | ElexirPharm | |
Novonorm 1mg | ElexirPharm | ||
Biguanidas | Siofor 850 mg | coração | |
Glitazonas | Pioglar 30mg | TRIKA em Sokolinka Sansão-Fama | |
Inibidores da alfa-glicosidase | Acarbose 50mg | Capitais em Tolbukhina | |
Miméticos de incretina | Galvus 50mg | ElexirPharm |
Vídeo
O efeito hipoglicêmico visa reduzir os níveis de glicose no sangue. O mecanismo de ação baseia-se na ligação da insulina aos seus receptores, afetando assim o metabolismo da glicose. Como resultado, o nível de glicose no sangue diminui, aumentando a sua utilização nos tecidos periféricos, em particular no músculo esquelético e no tecido adiposo, e inibindo a formação de glicose no fígado. Além do efeito direto da insulina, o mecanismo de ação está associado à estimulação das células β pancreáticas, acompanhada de mobilização e aumento da liberação de insulina endógena, por meio da ligação a receptores específicos (associados a canais de potássio dependentes de ATP) em β- células. Além disso, o mecanismo de ação pode estar associado à inibição da gliconeogênese no fígado (incluindo glicogenólise) e aumento da utilização de glicose pelos tecidos periféricos, inibição da inativação da insulina e melhora de sua ligação aos receptores de insulina (isso aumenta a absorção de glicose e sua metabolismo). Um dos mecanismos de ação é a diminuição da resistência à insulina nos tecidos periféricos e no fígado. É possível inibir a degradação de poli e oligossacarídeos, o que reduz a formação e absorção de glicose no intestino, evitando assim o desenvolvimento de hiperglicemia pós-prandial. Medicamentos com efeitos hipoglicêmicos são usados para tratar diabetes mellitus.
Os hipoglicemiantes sintéticos pertencem às classes químicas: derivados de sulfonilureias, biguanidas e outros.
Farmacomarketing
Classificação e medicamentos
mecanismo de ação
Mecanismo de ação derivados de sulfonilureia associada à estimulação da liberação de insulina pelas células β das ilhotas de Langerhans do pâncreas. Isso se deve ao bloqueio dos canais de potássio dependentes de ATP, à abertura dos canais de Ca 2+ e ao aumento do conteúdo de Ca 2+ nas células. Nesse caso, ocorre uma liberação lenta e prolongada de insulina no sistema da veia porta, onde atua imediatamente no fígado, aumenta a sensibilidade das células β à glicose e aminoácidos, inibe a liberação de glucagon por α- células, limita os processos de neoglicogênese e aumenta a atividade dos receptores de insulina.
Biguanidas reduzir a absorção de glicose no intestino, suprimir a neoglicogênese e a glicogenólise, aumentar a utilização de glicose pelos tecidos periféricos, reduzir o conteúdo de glicogênio no fígado, ao contrário da insulina, suprimir a lipogênese. As biguanidas inibem a inativação da insulina.
Acarbose inibe as enzimas intestinais (α-glicosidases), que participam da degradação de di-, oligo- e polissacarídeos e prejudicam a absorção de carboidratos no intestino.
Glifazina tem um efeito semelhante ao da insulina, estimula a transição do sorbitopo para a frutose, reduz o nível de hiperglicemia, corpos cetônicos no sangue, complexos imunes circulantes e melhora a homeostase imunológica.
efeitos farmacológicos
O principal efeito farmacológico de todos os antidiabéticos orais é hipoglicemiante. Além disso, medicamentos sintéticos orais (glibenclamida, metformina, buformina) e alguns medicamentos fitoterápicos (glyfazin) têm efeitos hipocolesterolêmicos e anorexígenos (metformina, buformina).
Indicações de uso e intercambialidade
Diabetes mellitus induzido por insulina em pacientes com mais de 35 anos de idade com forma leve ou moderada de diabetes em combinação com dieta (todos os hipoglicemiantes orais).
Diabetes mellitus tipo I em pessoas que tomam insulina e sofrem de obesidade (glibenclamida, metformina, buformina).
Terapia combinada para diabetes mellitus tipo I ou II (glyfazina, acarbose).
Efeito colateral
na maioria das vezes causa reações alérgicas na forma de erupção cutânea, dispepsia (com uso prolongado), é possível dependência, distúrbios hematopoiéticos e, em caso de overdose de shklazida, pode ocorrer um estado hipoglicêmico.
Derivados de biguanida - dispepsia, diarréia, gosto metálico na boca. Após o tratamento, podem aparecer fraqueza, perda de peso e desenvolvimento de acidose láctica.
Para todos agentes redutores de sacarose A principal e típica complicação é a hipoglicemia. Em casos graves, pode ocorrer choque hipoglicêmico ou coma.
Contra-indicações
Coma diabético, estado pré-comatoso, diabetes tipo I em crianças e adolescentes, cetoacidose, gravidez, lactação, hipersensibilidade a derivados de sulfonilureia, disfunção renal e hepática grave.
Farmacosegurança
Medicamentos antidiabéticos orais incompatível com agonistas α-adrenérgicos, hormônios adrenais, inibidores da MAO, psicoestimulantes, agonistas β-adrenérgicos, medicamentos antiarrítmicos.
Derivados de sulfonilureia incompatível com salicilatos, tetraciclina, cloranfenicol, anticoagulantes indiretos, butadiona, usar com cautela com β-bloqueadores.
Tolbutamida incompatível com mezaton, cafeína, isadrin.
Ação acarbose quando administrado simultaneamente com preparações enzimáticas, colestiramina, antiácidos, adsorventes intestinais, fica enfraquecido.
A administração simultânea de anticoagulantes do grupo das dicumarinas, salicilatos, tetraciclinas, cloranfenicol e outros leva à inibição do processo metabólico medicamentos antidiabéticos orais e aumentando sua atividade hipoglicêmica.
Durante o tratamento derivados sulfonilureias O consumo de álcool é contraindicado devido ao possível desenvolvimento de hipoglicemia grave.
O tratamento de pacientes em uso de insulina é realizado agentes hipoglicemiantes orais caso sua dose diária fosse inferior a 40 unidades.
Medicamentos hipoglicêmicos dosado levando em consideração o teor de glicose no sangue e na urina. Uma dose individual deve ser selecionada para cada paciente.
Antes das refeições, tome glibenpamida, gliclazida, acarbose; após as refeições - metformina; Tome gliquidona, metformina, buformina às refeições.
Características comparativas dos medicamentos
derivados de sulfonilureia
Os derivados da sulfonilureia distinguem-se: duração de ação média (8-24 horas) - tolbutamida, carbutamida; ação prolongada (24-60 horas) - glibenkpamida, gliquidona, gliclazida.
Tolbutamida não produz efeito antimicrobiano na microflora intestinal.
Carbutamida tem efeito bactericida contra a microflora intestinal.
Glibenkpamida É relativamente bem tolerado, em doses menores tem forte efeito hipoglicemiante, também apresenta atividade hipocolesterolêmica e reduz as propriedades trombogênicas do sangue. Melhora a microcirculação em pacientes com diabetes mellitus complicado por angiopatia e tromboflebite. Quando tratado com ele, a incidência de hipoglicemia é especialmente alta.
Gliclazida inibe a agregação de plaquetas e eritrócitos, previne o desenvolvimento de microtrombose e aumenta a resposta vascular à adrenalina nas microangiopatias. A droga não leva ao ganho de peso.
Gliquidona . A ação é próxima à da glibenclamida e da gliclazida, é uma das sulfonilureias mais eficazes e é bem tolerada. Pode ser usado em pacientes diabéticos com doença hepática.
Tabela 17
Comparação de derivados de sulfonilureia
Medicamento de terceira geração glimenpirida é um dos derivados de sulfonilureia mais ativos. A droga não interfere na atividade do sistema cardiovascular.
Derivados da biguanida e outros
Buformina Juntamente com o efeito hipoglicemiante, provoca uma diminuição significativa do peso corporal em pacientes diabéticos obesos. Tem efeitos antilipídicos e fibrinolíticos. Usado independentemente para formas leves de diabetes e
também em combinação com insulina para formas de diabetes resistentes à insulina e resistência a derivados de sulfonilureia.
Metformina . O efeito hipoglicêmico máximo é observado 2-4 dias após a administração. A droga potencializa o processo de fibrinólise, inibe o desenvolvimento de aterosclerose e agregação plaquetária e tem efeito antilipídico. Ao contrário de outras biguanidas, aumenta muito menos a formação de lactatos.
Glifazina - hipoglicemiantes de origem vegetal do feijão comum, têm efeito semelhante à insulina e são bem tolerados pelos pacientes. Estimula a transição do sorbitol em glicose, reduz o nível de corpos cetônicos no sangue e tem efeito estimulante ao reduzir os complexos imunes circulantes. Utilizado na terapia complexa do diabetes mellitus juntamente com insulina e derivados de sulfonilureia.
Acarbose reduz a absorção de carboidratos dos alimentos e o fluxo de glicose no sangue, suaviza as flutuações nos níveis de glicose no sangue durante o dia. A droga é menos comumente usada para terapia motora.
Recentemente, têm sido utilizados derivados de tiazolidona - pioglitazona (Ato), rosiglitazona (Avandia), que aumentam a sensibilidade dos tecidos à insulina e à mstformina, apresentam atividade hipolipsquêmica.
lista de drogas
POUSADA, (nome comercial) |
formulário de liberação |
Acarbose (Glucobay) |
mesa 0,05; 0,1 |
Buformina (adebit, Bufonamina, Glibutvd, Silyubin retard) |
mesa 0,05; 0,1; drageia 0,1 |
Glibenclamida (Antibet, Apo-glibenclamida, Betanase, Gen-Gleb, Gilemal, Glamid, Glibamid, Gliben, Glibetic, Glibil, Glimistada, Glitisol, Gliformina, Glucobene, Glucored, Daonil, diabetes, Diant, Manila, Maninil, Euglyukon) |
mesa 1, 1,25; 1,75; 2,5; 3,5; 5mg |
Gliquidona (Beglinor, Glyurenorm) |
|
Gliclazida (Glizide, Glioral, Diabeton, Medoclazida, Predian, Reklid) |
|
Glifazina |
vovó. 4.0, pacote. |
glucagon |
qua d/você 0,001 |
Carbugamida (Bucarban, Bucrol, Invenol, Nadisan, Oranil) |
|
Metformina (Glycomeg-500, Glycon, Glucophage, Diaberit, Diformin, Megiguanida, Megforal, Obin, Siofor) |
mesa 0,5; 0,85 |
Tolbugamida (Butamida, Orabeg) |
mesa 0,5; 0,25 |