داروهای کاهنده قند خون: مروری بر داروهای کاهش دهنده قند خون. گروه فارماکولوژیک - داروهای مصنوعی و سایر داروهای هیپوگلیسمی داروهای کاهنده قند خون چیست؟

الکساندر لیستوپاد

داروهای خوراکی کاهنده قند خون

مجله "Provisor".

همانطور که می دانیم دیابت شیرین یک بیماری سیستم غدد درون ریز است که با اختلال در تمام انواع متابولیسم و ​​در درجه اول متابولیسم کربوهیدرات ها مشخص می شود.

دیابت را می توان با اطمینان نه تنها یک بیماری متابولیک، بلکه یک بیماری عروقی نیز نامید. به دلیل کمبود مطلق یا نسبی انسولین و همچنین به دلیل اختلال در حساسیت سلول ها و بافت های بدن به انسولین رخ می دهد. بنابراین، دو شکل اصلی دیابت وجود دارد - وابسته به انسولین (دیابت نوع I) و غیر وابسته به انسولین (دیابت نوع II). درمان دارویی بیماران در درجه اول به نوع دیابت بستگی دارد، یعنی از انسولین در دیابت وابسته به انسولین و تا 30 درصد در موارد دیابت غیر وابسته به انسولین در بیماران برای کنترل وضعیت آنها استفاده می شود.

برای دیابت نوع دوم، داروهای خوراکی ضد دیابت (هیپوگلیسمی) به عنوان درمان ویژه استفاده می شود.

در حال حاضر، تصویر عوارض و مرگ و میر ناشی از این آسیب شناسی به طور قابل توجهی تغییر کرده است. بهبود کنترل دیابت، ابتدا با انسولین و بعداً با داروهای خوراکی کاهش دهنده گلوکز، منجر به افزایش طول مدت دیابت در بیماران شد. بنابراین یکی از ملزومات اصلی درمان بیماران، پیچیدگی درمان و در درجه اول عوارض عروقی بیماری است. مشخص شده است که در دیابت ناهنجاری های همیوولوژیکی مانند افزایش چسبندگی و تجمع پلاکت ها، عدم تعادل پروستاگلاندین ها (افزایش TkA2 و کاهش PCJ2- ترومبوکسان A2 و پروستاسیکلین)، افزایش فعالیت رادیکال های آزاد و کاهش فیبرینولیز جداری عروقی این امر منجر به بروز اجتناب ناپذیر میکرو و ماکروآنژیوپاتی دیابتی می شود که تظاهرات بالینی آن عبارتند از: رتینوپاتی دیابتی، نفروپاتی، آنژیوپاتی پا. در عین حال، درمان بیماران دیابتی نه تنها یک مشکل مهم پزشکی، بلکه یک مشکل اجتماعی و اقتصادی است.

اولاً هزینه درمان بیماران دیابتی در مقایسه با سایر گروه های بیماران نسبتاً بالا است. این از یک سو با قیمت خود انسولین (از 2.70 دلار در خاورمیانه و آسیای جنوب شرقی تا 22 دلار در ایالات متحده آمریکا و سایر کشورهای توسعه یافته) و همچنین هزینه سرنگ ها و تجهیزات لازم برای نظارت بر قند خون توضیح داده می شود. سطوح . از سوی دیگر، هزینه‌های درمان عوارض دیابت وجود دارد که کیفیت زندگی بیمار را به میزان قابل توجهی کاهش می‌دهد و در مواردی می‌تواند منجر به مرگ شود. ثانیاً، ماهیت سیستمیک آسیب وارده به بدن و سیر مزمن بیماری مستلزم وجود شبکه ای از کلینیک های تخصصی و کلینیک های سرپایی با متخصصان بسیار حرفه ای و همچنین توسعه زیرساخت های مراکز مشاوره، مطب ها و غیره است. .

ثالثاً، طبق پیش بینی سازمان جهانی بهداشت، تعداد مبتلایان به دیابت تا سال 2010 دو برابر خواهد شد و به 240 میلیون نفر خواهد رسید. بنابراین، درمان مؤثر بیماران دیابتی، محور تلاش‌های ساختارهای اجتماعی و پزشکی دولتی و شرکت‌های بزرگ داروسازی است. اجازه دهید در مورد ویژگی های زرادخانه مدرن داروهای ضد دیابت خوراکی صحبت کنیم.

دیابت غیر وابسته به انسولین که حدود 75 تا 90 درصد از کل موارد دیابت را تشکیل می دهد، همانطور که نشان داده شد با مقاومت به انسولین و کمبود انسولین مشخص می شود که باعث ایجاد هیپرگلیسمی می شود. به منظور اصلاح اختلالات متابولیک و جلوگیری از عوارض، اکثر بیماران به همراه رژیم غذایی مجبور به استفاده از داروهای خوراکی کاهش قند خون می شوند. به طور سنتی، آنها را بر اساس ماهیت شیمیایی خود طبقه بندی می کنند (طرح شماره 1).

طرح 1. داروهای ضد دیابت خوراکی مدرن

در ادبیات تخصصی، سیستم سازی هایی در مورد مکانیسم عمل یک عامل هیپوگلیسمی و با در نظر گرفتن چشم انداز جستجوی آنها وجود دارد:

	عواملی که جذب کربوهیدرات ها را افزایش می دهند (بیگوانیدها، شبه تتراپلی ساکاریدها، مونوساکاریدها)؛
	ترشح انسولین (مشتقات سولفونامید)؛
	عواملی که عملکرد انسولین را افزایش می دهند (گروه امیدوار کننده)؛
	عواملی که اثر شبه انسولین دارند (گروه آینده نگر)؛
	موادی که متابولیسم گلوکز محیطی را افزایش می دهند (گروه آینده نگر).

طبق سیستم طبقه بندی ATS، داروهای مورد نظر به شرح زیر سیستماتیک می شوند:

الف - داروهای مؤثر بر سیستم گوارش و متابولیسم (سطح طبقه بندی 1 - گروه تشریحی اصلی)
A10 - داروهای ضد دیابت (سطح 2 - گروه درمانی اصلی)
A10B - داروهای خوراکی کاهنده قند خون (سطح 3 - زیر گروه درمانی/داروشناسی)

سطح 4 - زیر گروه شیمیایی / درمانی / دارویی:
- A10B A - بیگوانیدها
- A10B B - مشتقات سولفونیل اوره
- A10B F - مهارکننده های a-glucosidase
- A10B X - سایر داروهای مورد استفاده برای دیابت
- A10X A - مهارکننده های آلدوردوکتاز.

در عمل بالینی، پرمصرف ترین داروهایی هستند که بر پایه سولفونیل اوره ها و بیگوانیدها هستند. آنها نیازهای اساسی درمان ضد دیابت را برآورده می کنند، یعنی کنترل متابولیک طولانی مدت را فراهم می کنند و فعالیت خاصی در برابر ناهنجاری های هموولوژیک دیابت دارند.

بیگوانیدها از سال 1957 استفاده شده اند و در درمان 10 درصد از بیماران چاق مبتلا به دیابت نوع 2 موثر هستند. شناخته شده است که آنها فقط در صورتی مؤثر هستند که انسولین در بدن وجود داشته باشد و بر ترشح دومی توسط سلولهای b پانکراس تأثیری نداشته باشد. در مکانیسم عمل آنها، با کاهش جذب گلوکز در روده، تحریک گلیکولیز و مهار گلوکونئوژنز، عادی سازی متابولیسم لیپیدها، تقویت عملکرد انسولین و افزایش نفوذپذیری غشای سلولی به گلوکز، جایگاه ویژه ای را اشغال می کند. در حال حاضر، بیگوانیدهای طولانی اثر (عقب‌افتاده) سنتز شده‌اند که اثر هیپوگلیسمی به مدت 14 تا 16 ساعت دارند، بنابراین 2 بار در روز بعد از صبحانه و شام مصرف می‌شوند.

به گفته کارشناسان، حدود 30 تا 40 درصد از بیماران مبتلا به دیابت از مشتقات سولفونامید استفاده می کنند. در ابتدا، اثر هیپوگلیسمی آنها به عنوان یک عارضه جانبی در طول مطالعه عوامل ضد باکتری شناسایی شد. اولین داروی کاهنده قند خون بدون اثر باکتریواستاتیک تولبوتامید بود که توسط Hoechst در سال 1955 پیشنهاد شد. امروزه دو نسل از داروها در این گروه وجود دارد. مکانیسم عمل آنها تحریک ترشح انسولین توسط سلول های b پانکراس است. علیرغم این واقعیت که این داروها بیش از 40 سال است که در دیابت بالینی مورد استفاده قرار می گیرند، مکانیسم گیرنده اثر آنها به تازگی ایجاد شده است و نیاز به توجه ویژه تری دارد. علاوه بر این، داروهای نسل دوم نسبت به داروهای نسل اول تمایل بیشتری به گیرنده های مربوطه دارند. بنابراین، دوز واحد (1 قرص) داروهای نسل دوم کمتر است و طول مدت اثر کاهش قند خون بیشتر از داروهای نسل اول است. اکثر داروها، مشتقات سولفونیل اوره نسل اول، 10-12 ساعت عمل می کنند، بنابراین 2-3 بار در روز مصرف می شوند، اثر کاهش قند خون داروهای نسل دوم از 12-14 تا 24 ساعت طول می کشد، بنابراین، آنها هستند. عمدتاً 2 بار در روز و فقط در موارد نادر یک بار در روز استفاده می شود. البته دوز و رژیم مصرف بسته به سطح گلیسمی ناشتا، گلیسمی پس از غذا، وضعیت عمومی بیمار، ماهیت عوارض موجود و غیره توسط پزشک کاملاً جداگانه تعیین می شود. موارد منع مصرف بیشتر داروهای خوراکی ضد دیابت بارداری، شیردهی، بیماری های کلیه، کبد و سیستم خونساز است.

شرکت های داروسازی پیشرو جهان در توسعه و تولید داروهای کاهش دهنده قند خون نقش دارند که برخی از آنها در جدول 1 ارائه شده است.

جدول شماره 1. طیف وسیعی از داروهای کاهنده قند خون خوراکی وارداتی مدرن

خیر	نام	سازنده شرکت
آکاربوز (آکاربوزوم)
1	زبانه گلوکوبای. 0.05 گرم شماره 10، 20، 30، 50، 100; 0.1 گرم شماره 10; 20; سی 50; 100	بایر
بوفورمین
2	تب Adebit. 0.05 گرم شماره 40	چینوئین
3	سیلوبین ریتارد dr 0.1 گرم شماره 60	گروننتال
گلی بن کلامیدوم
4	تب Antibet. 2.5 میلی گرم شماره 100 fl	روسان فارما
5	tab Apo-Glyburide 2.5 میلی گرم; 5 میلی گرم	آپوتکس
6	برگه بتاناز. 5 میلی گرم شماره 10; 100	مراقبت های بهداشتی کادیلا
7	جدول Gene-Glib. 2.5 میلی گرم شماره 10; 30 100; 1000; 5000; جدول 5 میلی گرم شماره 10; 30 شماره 100; 1000; 5000	جنفارم
8	زبانه گیلمال. 5 میلی گرم شماره 30	چینوئین
9	زبانه گلیبامید. 5 میلی گرم شماره 30; 1000	سی تی اس
10	زبانه گلیبن. 5 میلی گرم شماره 20; سی	ایپیکو
11		AWD
12	زبانه گلی بن کلامید. 3.5 میلی گرم، 5 میلی گرم شماره 120	وایمر فارما
13	برگه گلی بن کلامید-ریوو. 5 میلی گرم شماره 30; 60; 100; 120	ریووفام
14		آستا مدیکا
15	برگه Glibenclamide-Teva. 5 میلی گرم	Teva
16	برگه گلیبل. 5 میلی گرم شماره 30	الحکمه
17	قرص گلیتیزول. 5 میلی گرم شماره 40	Remedica Minnex
18	برگه گلوکوبن. 1.75 میلی گرم شماره 30; 120; 3.5 میلی گرم شماره 30; 120	لوگویگ مرکل
19	قرص گلوکور. 5 میلی گرم	داروسازی سان
20	برگه دائونیل. 5 میلی گرم شماره 50 fl.	هوخست
21	جدول کنترل دیابت 5 میلی گرم شماره 50; 120	صادرات پرومد
22	زبانه دیانتی. 2.5 میلی گرم؛ 5 میلی گرم	منون فارما
23	میز مانیل 5 میلی گرم شماره 40; 400	هند زیبا
24	زبانه مانینیل. 1.75 میلی گرم; 3.5 میلی گرم؛ 5 میلی گرم شماره 120	برلین-شیمی
25	زبانه Novo-glyburide. 2.5 میلی گرم؛ 5 میلی گرم	نووفارم
26	زبانه Euglucon. 5 میلی گرم	پلیوا
گلیکلازید (Gliclazidum)
27	قرص گلیکلازید 80 میلی گرم شماره 60	ریووفارم
28	قرص گلیورال. 0.08 گرم شماره 30	پاناسه بیوتک
29	قرص گلیورال. 80 میلی گرم شماره 30; 60	ICN Galenica
30	زبانه Diabreside. 80 میلی گرم شماره 40	مزرعه مولتنی.
31	جدول دیابت 80 میلی گرم شماره 20; 60	صادرات پرومد
32	جدول دیابت 0.08 گرم شماره 60	سرور
33	قرص مدوکلازید 0.08	مدوشیمی
34	جدول پردیان 0.08 گرم شماره 60	زورکا فارما
گلیمپراید
35	زبانه آماریل. 1، 2، 3، 6 میلی گرم شماره 30	هوخست
گلیپیزیدوم
36	میز ضد دیابت 5 میلی گرم	کرکا
37	برگه گلیبنز. 5 میلی گرم	فایزر
38	قرص گلیپیزید 5 میلی گرم شماره 100; 500; 10 میلی لیتر شماره 100; 500	داروسازی میلان
39	قرص گلوکترول 5 میلی گرم، 10 میلی گرم	فایزر
40	میز Minidiab. 5 میلی گرم شماره 30	لچیوا
41	میز Minidiab. 5 میلی گرم شماره 30	فارم. & Upjohn
گلیکویدونوم (گلیگویدونوم)
42	قرص گلورنورم 0.03 گرم شماره 60; 120	بوهرینگر اینگ.
کربوتامید
43	تب بوکربان. 0.5 گرم شماره 50	چینوئین
44	میز اورانیل. 0.5 گرم	برلین-شیمی
متفورمین (متفورمینوم)
45	زبانه گلیکون. 500 میلی گرم شماره 100; 500	ICN کانادا
46	گلوکوفاژ ریتارد 0.85 گرم; 0.5 گرم	لیفا
47	قرص متفورال 500 p/o 0.5 گرم	منارینی
49	قرص متفورال 850 p/o 0.85 گرم	منارینی
50	قرص متفورمین. 0.5 گرم شماره 30	پولفا کوتنو
51	میز سیوفور. 0.5 گرم شماره 30; 60; 120; 0.85 گرم شماره 30; 60; 120	برلین-شیمی
تولبوتامید
52	برگه اورابث. 0.5 گرم	برلین-شیمی
53	تب دیرستان. 0.25 گرم شماره 50; 0.5 گرم شماره 50	اسلواکوفارما
تولازامید
54	قرص تولیناز 0.25 گرم	فارم. & Upjohn
کلرپروپامید
55	برگه آپو کلرپروپامید. 0.1 گرم؛ 0.25 گرم	آپوتکس
56	قرص کلرپروپامید. 250 میلی گرم شماره 60	پولفا

در عین حال، موقعیت های پیشرو در این مجموعه توسط مشتقات سولفونیل اوره - داروهای نسل دوم (گلی بن کلامید، گلیپیزید، گلیکیدون، گلیکلازید) اشغال شده است که تأثیر زیادی در شکل گیری طیف وسیعی از داروهای خوراکی ضد دیابت در داروسازی دارد. بازار.

داروهای زیر در کشورهای همسایه تولید می شوند: تب گلیفورمین (نام بین المللی - گلی بن کلامید). 2.5 میلی گرم - "بلویتامین" (روسیه)؛ برگه بوتامید (تولبوتامید). 0.25 گرم شماره 30; شماره 50 و جدول. 0.5 گرم شماره 30، شماره 50 - کارخانه شیمیایی Olaina (لتونی); برگه گلی بن کلامید 5 میلی گرم شماره 50 - "Moskhimfarmpreparaty" (روسیه); برگه گلی بن کلامید 5 میلی گرم شماره 50 - "آکریخین" (روسیه)؛ برگه گلی بن کلامید 5 میلی گرم - قانون فدرال تالین (استونی)؛ برگه گلیفورمین (متفورمین). 250 میلی گرم شماره 100 - "آکریخین"، "فارماکون" (روسیه)؛ برگه گلیورنورم (گلیکیدون). 30 میلی گرم - "Moskhimfarmpreparaty".

کارخانه ها و کارخانه های داروسازی تولید داروها را تأسیس کرده اند: گلی بن کلامید tab. 5 میلی گرم شماره 50 - "سلامت"; برگه گلیورنورم (گلیکیدون). 0.03 گرم شماره 10; شماره 50 - "Dnepromed"؛ جدول isodibut 0.5 گرم شماره 50; پور 1 2 کیلوگرم - "فارمک"؛ جدول isodibut 0.5 گرم شماره 10; شماره 50 - "Monfarm"; کلرپروپامید پور. 20 کیلوگرم؛ جدول 0.25 گرم شماره 50 - "سلامت"؛ برگه گلیبامید (گلی بن کلامید). 5 میلی گرم شماره 30 - "تکنولوژیست".

مطالعه بازار پیشنهادات داروهای خوراکی کاهنده قند خون تا می 1999 بر اساس داده های لیست قیمت منتشر شده در بلوک مجله "Provisor" با استفاده از یک سیستم تحلیلی انجام شد. «بایگانی دکتر پرایس II»و همچنین هفته نامه "داروخانه"، "فارم-بولتن"، "اینفوفارما". حدود 28 نام تجاری از داروها در بازار وجود دارد که عمدتا وارداتی هستند (جدول شماره 2). سهم محاسبه شده داروهای وارداتی، با در نظر گرفتن نام تجاری و فرم های انتشار، 86.11٪ و داخلی - 13.89٪ است. در عین حال، در مجموعه داروهای وارداتی، سهم داروهای تولید شده در کشورهای همسایه (روسیه، لتونی) ناچیز است و به حدود 9.68 درصد خواهد رسید. تجزیه و تحلیل مجموعه ارائه شده از منظر نام های بین المللی داروها نشان داد که در هر دو نامگذاری وارداتی و داخلی، بیشترین سهم مربوط به گلی بن کلامید (به ترتیب 97/49 و 40 درصد) است. (طرحهای شماره 2a, 2b).

طرح 2 الف. داروهای خوراکی کاهنده قند خون وارداتی

طرح 2 ب. داروهای هیپوگلیسمی داخلی

در بین داروهای تولید داخل، ایزودیبوت و کلرپروپامید را هم عرضه کردند که اتفاقاً در بین داروهای وارداتی اصلاً وجود نداشت و گلیکیدون. طیف داروهای ضد دیابت خوراکی وارداتی بسیار متنوع است: داروهایی با 10 نام بین المللی ارائه شده است که 2 مورد از آنها با طیف داروهای تولید داخل (گلی بن کلامید، گلیکویدون) کپی شده است.

تجزیه و تحلیل پیشنهادات بر اساس نام تجاری و در نظر گرفتن فرم های انتشار، رتبه بندی داروها را به شرح زیر ممکن کرد:

	25 پیشنهاد یا بیشتر (قرص گلی بن کلامید 5 میلی گرم شماره 50 "سلامت"؛ قرص بوکاربان 0.5 گرم شماره 50 "چینوئین"؛ قرص ادبیت 0.05 گرم شماره 40 "چینوئین"؛
	از 15 تا 24 جمله (جدول بوتامید 0.5 گرم شماره 30 "کارخانه شیمیایی Olaine"؛ جدول گلوکوبای 0.05 گرم شماره 30 - "Bayer"؛ جدول glurenorm 0.003 گرم شماره 60 "Boehringer Ind."؛ جدول isodibut 0.5 50 “Farmak” مانینیل 1.75 شماره 120 “Berlin-Chemie”;
	از 5 تا 14 جمله (قرص بتاز 5 میلی گرم شماره 100 "Cadila Healthare"؛ قرص بوتامید 0.25 گرم شماره 50 "Olaina HFZ"؛ قرص gilemal 5 میلی گرم شماره 30 "Chinoin" و غیره)؛
	از 4 جمله یا کمتر (قرص گلیبامید 5 میلی گرم شماره 30 «تکنولوژی»؛ قرص گلیبن 5 میلی گرم شماره 20 «ایپیکو»؛ قرص گلی بن کلامید AWD 5 میلی گرم شماره 120 «AWD» قرص آماریل «هوچست» 2 میلی لیتر شماره 30 و و غیره.).

لازم به ذکر است که بیشترین تعداد پیشنهادات مربوط به قرص گلی بن کلامید است. 5 میلی گرم شماره 50 «سلامت» که حدود 9.56 درصد از کل تعداد پروپوزال ها برای نامگذاری مورد مطالعه و 56.00 درصد از تعداد پروپوزال ها برای داروهای داخلی است. سهم 82.94٪ از تعداد کل پیشنهادات و برای داخلی - 17.06٪ است که با غلبه قابل توجه داروهای وارداتی در محدوده داخلی (تقریبا 4.2 برابر) توضیح داده شده است.

مطالعه پیشنهادات دارویی بسته به نام بین المللی آنها نشان داد که گلی بن کلامید رهبر است. سهم پیشنهادات این داروی تولید شده توسط تولیدکنندگان مختلف حدود 35 درصد از کل پیشنهادات موجود در بازار است (طرح شماره 3). به دنبال آن تولبوتامید، متفورمین و آکاربوز قرار می گیرند. کمترین سهم پیشنهادات مربوط به کلرپروپامید و گلیکلازید است (به ترتیب 0.35% و 1.70%).

جدول شماره 2. تجزیه و تحلیل محدوده پیشنهادی داروهای خوراکی ضد دیابت در می 1999

خیر	نام تجاری، فرم انتشار دارو	شرکت تولیدی راننده	تعداد پیشنهادات دامادها	چهارشنبه قیمت، UAH.	حدود قیمت	قیمت ها، UAH		لیست قیمت
						دقیقه	حداکثر
1	تب Adebit. 0.05 گرم شماره 40	چینوئین	21	5,68	5,34	2,00	7,34	3,67
2	زبانه آماریل. 2 میلی گرم شماره 30	هوخست	4	36,52	4,64	34,46	39,10	1,14
3	زبانه آماریل. 3 میلی گرم شماره 30	هوخست	4	50,08	3,38	48,75	52,13	1,07
4	برگه بتاناز. 5 میلی گرم شماره 100	مراقبت های بهداشتی کادیلا	7	3,18	0,66	2,74	3,40	1,24
5	تب بوکربان. 0.5 گرم شماره 50	چینوئین	25	7,68	4,88	4,43	9,31	2,10
6	قرص بوتامید 0.25 گرم شماره 50	اولاین HFZ	14	2,22	1,62	1,60	3,22	2,01
7	قرص بوتامید 0.5 گرم شماره 30	اولاین HFZ	15	2,56	2,50	1,86	4,36	2,34
8	زبانه گیلمال. 5 میلی گرم شماره 30	چینوئین	5	1,41	0,36	1,24	1,60	1,29
9	زبانه گلیبامید. 5 میلی گرم شماره 30	سی تی اس	3	2,15	0,14	2,06	2,20	1,07
10	زبانه گلیبامید. 5 میلی گرم شماره 30	فناور	4	2,13	0,15	2,06	2,21	1,07
11	زبانه گلیبن. 5 میلی گرم شماره 20	ایپیکو	1	1,72	-	-	-	-
12	برگه گلی بن کلامید AWD. 5 میلی گرم شماره 120	AWD	1	6,23	-	-	-	-
13	گلی بن کلامید 5 میلی گرم شماره 50	سلامتی	28	0,78	0,27	0,70	0,97	1,39
14	گلی بن کلامید 5 میلی گرم شماره 50	مسخیم دارویی	2	0,85	0,09	0,80	0,89	1,11
15	زبانه گلی بن کلامید. 5 میلی گرم شماره 120	آستا مدیکا	1	6,40	-	-	-	-
16	زبانه گلوکوبای. 0.05 گرم شماره 30	بایر	18	18,70	5,72	17,70	23,42	1,32
17	زبانه گلوکوبای. 0.1 گرم شماره 30	بایر	9	28,30	9,93	24,02	33,95	1,41
18	برگه گلوکوبن. 3.5 میلی گرم شماره 30	لوگویگ مرکل	2	3,33	0,32	3,17	3,49	1,10
19	برگه گلوکوبن. 3.5 میلی گرم شماره 120	لوگویگ مرکل	3	6,91	0,02	6,90	6,92	1,00
20	قرص گلورنورم 0.03 گرم شماره 60	بوهرینگر اینگ.	16	21,01	14,5	10,00	24,50	2,45
21	قرص گلورنورم 0.03 گرم شماره 50	Dnepromed	1	10,61	-	-	-	-
22	برگه دائونیل. 5 میلی گرم شماره 50 fl.	هوخست	5	2,59	1,36	1,70	3,06	1,80
23	جدول دیابت 0.08 گرم شماره 60	سرور	5	31,42	2,30	30,59	32,89	1,08
24	تب دیرستان. 0.5 گرم شماره 50	اسلواکوفارما	2	4,62	2,55	3,34	5,89	1,76
25	جدول Isodibut. 0.5 گرم شماره 50	فارمک	16	3,62	0,52	3,23	3,75	1,16
26	میز مانیل 5 میلی گرم شماره 40	هند زیبا	3	1,58	0,43	1,50	1,93	1,29
27	میز مانیل 5 میلی گرم شماره 400	هند زیبا	1	15,10	-	-	-	-
28	زبانه مانینیل. 1.75 میلی گرم شماره 120	برلین-شیمی	15	4,99	1,67	4,07	5,74	1,41
29	زبانه مانینیل. 3.5 میلی گرم شماره 120	برلین-شیمی	8	8,01	2,45	6,53	8,98	1,38
30	مانینیل 5 قرص. 5 میلی گرم شماره 120	برلین-شیمی	11	7,13	1,70	6,52	8,22	1,26
31	قرص متفورمین. 0.5 گرم شماره 30	پولفا کوتنو	4	8,32	1,68	7,52	9,20	1,22
32	میز Minidiab. 5 میلی گرم شماره 30	لچیوا	4	13,04	8,98	8,73	17,71	2,03
33	میز Minidiab. 5 میلی گرم شماره 30	فارم. & Upjohn	11	14,57	12,80	5,91	18,71	3,17
34	میز سیوفور. 0.5 گرم شماره 60	برلین-شیمی	10	16,30	3,07	15,16	18,23	1,20
35	میز سیوفور. 0.85 گرم شماره 60	برلین-شیمی	17	19,81	4,51	18,18	22,69	1,25
36	قرص کلرپروپامید. 0.25 میلی گرم شماره 50	سلامتی	1	0,50	-	-	-	-

طرح 3. مطالعه پروپوزال های دارویی مطابق با نام های بین المللی

در مورد قیمت داروهای خوراکی کاهنده قند خون در بازار باید توجه داشت که گسترش قیمت داروهای وارداتی از کشورهای خارجی در مقایسه با داخلی بیشتر است (جدول شماره 2). به عنوان مقایسه، می توان گلی بن کلامید تولید داخلی و وارداتی را در جدول مشاهده کرد. هر عدد 5 میلی گرم شماره 30; شماره 50 (جدول شماره 3).

همانطور که از جدول مشخص است، محدوده قیمت گلی بن کلامید جدول است. 5 میلی گرم شماره 30 تولید وارداتی 1.67 برابر داخلی و تولید روسیه و برای جدول گلی بن کلامید است. 5 میلی گرم شماره 50 - تقریبا 7.6 برابر. لازم به ذکر است که تجزیه و تحلیل به دلیل طیف گسترده ای از اشکال رهاسازی دارو پیچیده بود، که به سختی می توان آنها را به عنوان اهداف مشابه در نظر گرفت.

در پایان، لازم به ذکر است که هدف اصلی تجزیه و تحلیل ارائه شده، ارزیابی کیفی طیف فعلی داروهای ضد دیابت خوراکی از منظر نام‌های بین‌المللی، تولیدکنندگان، قیمت‌ها، پیشنهادات و غیره بود. توسعه و نیاز به آنها افزایش تدریجی خواهد داشت، بنابراین، بازار این داروها دائما تغییر خواهد کرد. بنابراین، مسئله وضعیت داروهای خوراکی ضد دیابت در بازار دارویی اهمیت خود را از دست نخواهد داد.

ادبیات

1. Brindak O.I., Chernykh V.P., Chernykh V.F., Bezdetko A.A. Diabetes - Kh.: Prapor, 1994. - 128 p.
2. برای کمک به آموزش حرفه ای. دیابت در سالمندان و سالمندان // بازار پزشکی - 1994. - شماره 16. - 26 ص.
3. Glyurenorm®”//Medical Market.- 1995.- شماره 20.- P 2-3.
4. Diabeton®” New drugs//Medical Market.- 1994.- No. 16.- P. 92-93.
5. Lipson V.V.، Poltorak V.V.، Gorbenko N.I. داروی مدرن برای درمان دیابت نوع II: دستاوردها و چشم اندازهای جستجو (بررسی) // Chem. مجله دارویی - 1997. - شماره 11. - صفحات 5–9.
6. Mikhalyak Y. متفورمین - بیگوانید انتخابی // داروساز - 1998. - شماره 7. - 53 ص.
7. مردم و متخصصان به اندازه کافی در مورد امکانات مبارزه با دیابت آگاه نیستند // داروساز - 1998. - شماره 7. - ص 41.
8. کمک به بیماران مبتلا به دیابت // داروساز - 1998. - شماره 7. - ص 42-43.
9. دایرکتوری ویدال. داروها در روسیه: فهرست راهنما - M.: AstraPharmServis، 1997. - 1504 p.
10. Hasselblatt A. Diabetes Mellitus // داروساز - 1998. - شماره 7. - ص 48-50.
11. کتاب درسی "راهنمای فارماکولوژی در نمودارها و جداول" / ویرایش. Drogovoz S. M.، Ryzhenko I. M.، Derimedved L. V.، و غیره). - خارکف،
12. Pharmindex'97.- Medicines.- NPP "Morion LTD", 1997.- 1030 p.
13. J. Briers (Servier International) Diabeton - درمان عروقی جامع دیابت ملیتوس//بازار پزشکی - 1995.- شماره 20.- ص 6-8.

برای درمان دیابت از داروهای هیپوگلیسمی استفاده می شود. این داروها باعث افزایش تولید انسولین در لوزالمعده و افزایش حساسیت سلول های هدف به عملکرد این هورمون می شود. لیست داروها بسیار گسترده است، زیرا با تعداد زیادی مواد فعال و نام های تجاری نشان داده شده است.

آن چیست؟

عوامل هیپوگلیسمی مصنوعی برای دیابت نوع 2 برای کاهش سطح گلوکز خون استفاده می شود. عمل آنها با راه اندازی تولید انسولین خود توسط سلول های بتای جزایر انسانی لانگرهانس همراه است. این فرآیند است که با افزایش سطح قند خون مختل می شود. انسولین به عنوان یک کلید در بدن عمل می کند و به لطف آن گلوکز، که نشان دهنده ذخایر انرژی است، می تواند به داخل سلول نفوذ کند. به یک مولکول قند متصل می شود و در نتیجه به سیتوپلاسم سلول نفوذ می کند.

مواد هیپوگلیسمی قادر به افزایش تولید سوماتوستاتین هستند و به طور خودکار سنتز گلوکاگون را کاهش می دهند.

چطورکار می کنند؟

داروهایی که برای درمان دیابت استفاده می‌شوند باعث ورود گلوکز به سلول و در نتیجه جذب انرژی مصرفی همراه با غذا توسط بدن می‌شوند. علاوه بر این، برخی از داروها می توانند حساسیت بافت ها را به مقدار کمی انسولین تولید شده توسط پانکراس افزایش دهند. مواد ضد دیابت می توانند رابطه گیرنده انسولین و تولید سیگنال ارسال شده به مغز برای تولید مقادیر زیادی از این هورمون را بهبود بخشند.

طبقه بندی داروهای کاهنده قند خون

بسته به مکانیسم اثر، که به دلیل آن مقدار قند در خون کاهش می یابد، همه داروها به چند گروه از مواد تقسیم می شوند. داروهای کاهنده قند به دسته های زیر تقسیم می شوند:

داروهای ضد قند خون را می توان به چند گروه تقسیم کرد.

• سولفونیل اوره و مشتقات آن؛
• مهارکننده های آلفا گلوکوزیداز؛
• مگلیتینیدها؛
• بیگوانیدها؛
• تیازولیدین دیون ها؛
• افزایش ترشح انسولین - مقلدهای اینکرتین.

بیگوانیدها، که شامل متفورمین است، مسئول کاهش ترشح گلوکز توسط کبد از پروتئین ها و چربی ها و همچنین کاهش مقاومت بافت ها به انسولین هستند. انسولین ها که اساساً حاوی سولفونیل اوره هستند، مانند مگلیتینیدها، می توانند ترشح هورمون را در پانکراس افزایش دهند. گلیتازون ها مقاومت بدن در برابر این ماده را کاهش می دهند و تولید قند داخلی را سرکوب می کنند. داروهایی مانند مهارکننده های آلفا گلوکوزیداز می توانند جذب گلوکز از غذا را مختل کنند و در عین حال جهش آن را در پلاسمای خون کاهش دهند.

دهانی

در مرحله اولیه بیماری، انواع قرص داروها تجویز می شود.

اینها داروهای ضد دیابت هستند که می توانند به صورت خوراکی و بدون تزریق مصرف شوند. آنها در مراحل اولیه بیماری با حجم کمی از داروها و دوزهای کم استفاده می شوند. اغلب از کپسول ها یا قرص ها استفاده می شود. تجویز خوراکی برای بیمار راحت است و نیازی به مهارت یا شرایط اضافی برای اجرا ندارد.

تزریقی

داروهای ضد دیابت نوع 2 نیز به صورت تزریقی استفاده می شود. این امر در صورتی امکان پذیر است که بیمار به دوزهای بالای ماده فعال نیاز داشته باشد که بیمار را مجبور به مصرف حجم زیادی از قرص می کند. این شکل از تجویز در صورت عدم تحمل بیمار به داروها و همچنین در صورت مشکلات شدید گوارشی قابل قبول است. استفاده از داروهای تزریقی برای اختلالات روانی بیمار که از مصرف طبیعی مواد ضد دیابت به صورت خوراکی جلوگیری می کند اندیکاسیون دارد.

گلیکلازید

یک مشتق از نسل جدید سولفونیل اوره. در افزایش تولید اولیه انسولین خود توسط سلول های بتا پانکراس شرکت می کند. با حفظ مداوم سطح قند خون در مقادیر یکسان، به طور موثر اوج های قند خون را صاف می کند. علاوه بر این، داروی مبتنی بر آن می تواند از لخته شدن خون جلوگیری کرده و از تعداد عوارض دیابت بکاهد.

امروزه داروهای خوراکی پایین آورنده گلوکز وجود دارد که به افراد مبتلا به دیابت کمک می کند حتی اگر اضافه وزن دارند از تزریق انسولین اجتناب کنند. داروخانه ها مجموعه عظیمی از داروها را ارائه می دهند که به بیمار کمک می کند سطح مورد نیاز گلیسمی را حفظ کند. برای افرادی که انسولین کافی تولید نمی کنند، آشنایی با خواص و اثرات داروهایی که مصرف می کنند مفید است. این به آنها کمک می کند آگاهانه با این بیماری مبارزه کنند.

داروهایی برای کاهش قند خون

در سال 2016، بر اساس آمار سازمان بهداشت جهانی، افراد مبتلا به دیابت در میان جمعیت بزرگسال کره زمین 8.5 درصد بودند. تصادفی نیست که دانشمندان سراسر جهان برای ایجاد داروهای موثر علیه این بیماری متحد شده اند. داروهای ضد هیپرگلیسمی داروهایی هستند که بر اساس مواد شیمیایی ایجاد می شوند که می توانند ترشح انسولین توسط لوزالمعده را فعال کنند، تولید گلوکز توسط کبد را کاهش دهند یا استفاده از قند را توسط بافت های بدن انسان فعال کنند.

طبقه بندی داروها

جدول مقایسه ای از کلاس های اصلی داروهای کاهش دهنده گلوکز به شما کمک می کند تا تعداد زیادی از داروهای ضد دیابت ارائه شده توسط فارماکولوژی را درک کنید:

		مزایای	ایرادات	نام تجاری داروها
	مشتقات سولفونیل اوره	برای دیابت نوع 1 و 2 استفاده می شود. سازگار در ترکیب با دوزهای انسولین یا سایر کلاس های داروهای کاهش قند خون؛ برخی از آنها توسط روده ها دفع می شوند. دارای اثر هیپوگلیسمی تا 2٪؛ داروهای نسل سوم به سرعت به اوج ترشح انسولین می رسند	تحریک احساس گرسنگی، افزایش وزن؛ داروهای نسل دوم خطر انفارکتوس میوکارد را هنگام مصرف افزایش می دهند. عوارض جانبی هیپوگلیسمی را دارند	مانینیل، گلی بن کلامید، استوهگزامید، آماریل
		در عرض نیم ساعت پس از مصرف دارو باعث ترشح انسولین می شوند. به افزایش غلظت انسولین بین وعده های غذایی کمک نکنید. ایجاد انفارکتوس میوکارد را تحریک نکنید	مدت اعتبار کوتاهی داشته باشد؛ افزایش وزن در بیماران دیابتی؛ در صورت مصرف طولانی مدت اثر نمی گذارد. دارای اثر هیپوگلیسمی تا 0.8٪، هیپوگلیسمی به عنوان یک عارضه جانبی	NovoNorm، Starlix
	بیگوانیدها	احساس گرسنگی را تحریک نکنید؛ تجزیه چربی ها را فعال کنید؛ رقیق کردن خون؛ دارای اثر قند سوزی 1.5-2٪؛ سطح کلسترول را کاهش دهد	تشکیل اسید لاکتیک را تقویت می کند که منجر به مسمومیت بدن می شود	آواندامت، گلوکوفاژ، سیوفور، متفوگاما
	گلیتازون ها	کاهش میزان اسیدهای چرب در خون؛ به طور موثر مقاومت به انسولین را کاهش می دهد	آنها اثر هیپوگلیسمی تا 1.4٪ دارند. افزایش خطر مرگ ناشی از بیماری های عروقی و قلبی؛ به افزایش وزن بدن بیمار کمک می کند	آکتوس، آواندی، پیوگلار، روگلیت
	مهارکننده های آلفا گلوکوزیداز	منجر به ایجاد هیپوگلیسمی نمی شود. وزن بیمار را کاهش می دهد؛ آترواسکلروز عروقی را کاهش می دهد	فعالیت هیپوگلیسمی تا 0.8٪	میگلیتول، آکاربوز
	مقلدهای اینکرتین	بدون خطر هیپوگلیسمی؛ بر وزن بدن بیمار تأثیر نمی گذارد؛ کاهش متوسط ​​فشار خون	فعالیت هیپوگلیسمی پایین (تا 1%)	اونگلیزا، گالووس، جانویا

مشتقات سولفونیل اوره

داروهای کاهنده قند برای دیابت نوع 2 که از سولفونامید به دست می‌آیند، با تحریک سلول‌های پانکراس برای تولید انسولین، به گروه مشتقات سولفونیل اوره تعلق دارند. داروهای مبتنی بر سولفونامید دارای اثر ضد عفونی هستند، اما هنگام استفاده، اثر هیپوگلیسمی مشاهده می شود. این خاصیت دلیلی شد تا دانشمندان مشتقات سولفونیل اوره تولید کنند که می تواند قند خون را کاهش دهد. چندین نسل از داروها در این کلاس قابل تشخیص است:

• نسل اول - تولبوتامید، استوهگزامید، کلرپروپامید و غیره؛
• نسل دوم - گلی بن کلامید، گلیسوکسپید، گلیپیزید و غیره.
• نسل سوم - گلیمپراید.

نسل جدید داروهای ضد دیابت در درجات مختلف فعالیت مواد اصلی با دو قبلی متفاوت است که باعث می شود دوز قرص ها به میزان قابل توجهی کاهش یابد و احتمال تظاهرات درمانی نامطلوب کاهش یابد. مکانیسم اثر داروهای سولفونیل اوره به شرح زیر است:

• افزایش اثر انسولین؛
• افزایش فعالیت حساس گیرنده های بافتی به انسولین و تعداد آنها.
• افزایش میزان استفاده از گلوکز در عضلات و کبد و مهار آزاد شدن آن.
• فعال کردن جذب و اکسیداسیون گلوکز در بافت چربی؛
• سرکوب سلول های آلفا - آنتاگونیست های انسولین؛
• به افزایش ریز عناصر منیزیم و آهن در پلاسمای خون کمک می کند.

استفاده طولانی مدت از قرص های کاهنده قند کلاس سولفونیل اوره به دلیل احتمال مقاومت بیمار به دارو که باعث کاهش اثر درمانی می شود، توصیه نمی شود. اما در دیابت نوع 1، این رویکرد باعث بهبود سیر بیماری و کاهش نیاز روزانه بدن به انسولین می شود.

داروهای ضد قند خون سولفونیل اوره در موارد زیر تجویز می شوند:

• وزن بدن بیمار افزایش یافته یا طبیعی است.
• شما نمی توانید تنها با رژیم غذایی از شر این بیماری خلاص شوید.
• این بیماری کمتر از 15 سال طول می کشد.

موارد منع مصرف دارو:

• کم خونی؛
• بارداری؛
• آسیب شناسی کلیه و کبد؛
• بیماری های عفونی؛
• حساسیت به اجزای موجود در دارو.

عوارض جانبی که هنگام مصرف این نوع قرص های کاهش دهنده گلوکز رخ ​​می دهد:

• خطر هیپوگلیسمی؛
• دیس باکتریوز؛
• هیپوناترمی؛
• هپاتیت کلستاتیک؛
• سردرد؛
• کهیر؛
• اختلال ترکیب خون

گلینیدها

داروهای کوتاه اثر که می توانند به سرعت ترشح انسولین را از طریق عملکرد لوزالمعده افزایش دهند و در نتیجه به طور موثر سطح قند خون را بعد از غذا کنترل کنند، به عنوان گلینید طبقه بندی می شوند. اگر هیپرگلیسمی با معده خالی رخ دهد، استفاده از گلینیدها توصیه نمی شود، زیرا نمی توانند آن را متوقف کنند. این داروهای کاهنده گلوکز در صورتی برای بیمار تجویز می شود که غلظت گلوکز در خون او به تنهایی با ورزش و رژیم غذایی قابل تنظیم نباشد.

داروهای این دسته باید قبل از غذا مصرف شوند تا از افزایش شدید قند خون در طول هضم غذا جلوگیری شود. و اگرچه داروهای مربوط به گلینیدها باید به طور مکرر مصرف شوند، اما به طور موثر ترشح انسولین را در بدن تحریک می کند. موارد منع استفاده از این وجوه عبارتند از:

• دیابت نوع 1؛
• بیماری مزمن کلیوی؛
• بارداری و شیردهی؛
• اختلالات شدید در عملکرد کبد؛
• حساسیت به اجزای دارو؛
• سن بیمار زیر 15 سال و بالای 75 سال است.

هنگام درمان با گلینیدها، احتمال ایجاد هیپوگلیسمی وجود دارد. موارد شناخته شده ای از اختلال بینایی بیمار به دلیل نوسانات سطح گلوکز خون در طول استفاده طولانی مدت از این قرص های کاهش دهنده گلوکز وجود دارد. عوارض نامطلوب در طول درمان با گلینیدها عبارتند از:

• احساس تهوع و استفراغ؛
• بثورات پوستی به عنوان تظاهرات آلرژی؛
• اسهال؛
• درد مفاصل

مگلیتینیدها

داروهای گروه مگلیتینید متعلق به کلاس گلینید هستند و با داروهای قرص رپاگلینید (Novonorm) و ناتگلینید (Starlix) نشان داده می شوند. مکانیسم اثر این قرص ها بر اساس تأثیر آنها بر گیرنده های ویژه ای است که کانال های کلسیم را در غشای سلول های بتا باز می کنند و به همین دلیل هجوم کلسیم باعث افزایش ترشح انسولین می شود. این منجر به کاهش گلیسمی پس از خوردن غذا می شود. احتمال هیپوگلیسمی بین دو وعده غذایی کاهش می یابد.

استفاده از قرص Novonorm یا Starlix برای درمان دیابت تولید انسولین قوی‌تری را نسبت به زمانی که بیمار قرص‌های کاهش‌دهنده گلوکز مشتقات سولفونیل اوره مصرف می‌کند، افزایش می‌دهد. شروع اثر Novonorm پس از 10 دقیقه رخ می دهد که از جذب گلوکز اضافی پس از غذا خوردن بیمار جلوگیری می کند. فعالیت استارلیکس به سرعت از بین می رود و سطح انسولین بعد از 3 ساعت یکسان می شود. راحتی استفاده از این داروها این است که نیازی به مصرف بدون غذا نیست.

بیگوانیدها

داروهای هیپوگلیسمی بیگوانیدها از مشتقات گوانیدین هستند. آنها، بر خلاف مشتقات سولفونیل اوره و گلینیدها، به دلیل فشار بیش از حد پانکراس، ترشح انسولین را تحریک نمی کنند. بیگوانیدها می توانند تشکیل گلوکز توسط کبد را کند کنند، فرآیند استفاده از قند توسط بافت های بدن را افزایش داده و مقاومت به انسولین را کاهش می دهند. این گروه از داروهای کاهنده گلوکز با کاهش سرعت جذب گلوکز در روده انسان بر متابولیسم کربوهیدرات تأثیر می گذارد.

متفورمین متعلق به کلاس بیگوانید است. پزشک برای بیمارانی که دچار عوارض دیابت و نیاز به کاهش وزن هستند، قرص های کاهش دهنده قند از این دسته را تجویز می کند. در این صورت، دوز متفورمین به تدریج با انتخاب آن به نتیجه مطلوب افزایش می یابد. برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 1 متفورمین همراه با دوز مورد نیاز انسولین تجویز می شود. این دارو نباید در موارد زیر استفاده شود:

• بیماری های قلبی عروقی؛
• سن زیر 15 سال؛
• نوشیدن الکل؛
• بیماری های کلیه و کبد؛
• بارداری و شیردهی؛
• هیپوویتامینوز B؛
• نارسایی تنفسی؛
• بیماری های عفونی حاد

از جمله موارد منع مصرف این عامل هیپوگلیسمی عبارتند از:

• اختلالات گوارشی؛
• حالت تهوع؛
• کم خونی؛
• اسیدوز
• مسمومیت با اسید لاکتیک؛
• در صورت مصرف بیش از حد - هیپوگلیسمی.

داروهای گلیتازون

دسته بعدی داروهای کاهش دهنده گلوکز گلیتازون ها هستند. ساختار شیمیایی آنها بر پایه یک حلقه تیازولیدین است، به همین دلیل است که آنها را تیازولیدین دیون ها نیز می نامند. از سال 1997 قرص های کاهنده قند خون پیوگلیتازون و روزیگلیتازون به عنوان داروهای ضد دیابت در این دسته استفاده می شود. مکانیسم اثر آنها مانند بیگوانیدها است، یعنی بر اساس افزایش حساسیت بافت های محیطی و کبد به انسولین و کاهش سنتز لیپیدها در سلول ها است. گلیتازون ها مقاومت به انسولین بافت را به میزان بیشتری نسبت به متروفورمین کاهش می دهند.

به زنانی که گلیتازون مصرف می کنند توصیه می شود پیشگیری از بارداری را افزایش دهند، زیرا این داروها ظاهر تخمک گذاری را حتی در مرحله اولیه یائسگی تحریک می کنند. حداکثر غلظت مواد فعال این داروها در بدن بیمار 2 ساعت پس از مصرف خوراکی مشاهده می شود. عوارض جانبی این دارو عبارتند از:

• هیپوگلیسمی؛
• خطر شکستگی استخوان های لوله ای؛
• نارسایی کبد؛
• هپاتیت؛
• احتباس مایعات در بدن؛
• نارسایی قلبی؛
• کم خونی

گلیتازون نباید برای موارد زیر تجویز شود:

• بیماری های کبدی؛
• ادم با هر منشا؛
• بارداری و شیردهی؛
• دیابت نوع 1.

مقلدهای اینکرتین

دسته دیگری از داروهای جدید کاهش دهنده گلوکز، مقلدهای اینکرتین هستند. مکانیسم اثر آنها بر اساس مسدود کردن عملکرد آنزیم‌هایی است که مواد فعال بیولوژیکی اینکرتین را تجزیه می‌کنند، که باعث تولید انسولین توسط پانکراس می‌شود. در نتیجه اثر هورمون های اینکرتین طولانی می شود، تولید گلوکز توسط کبد کاهش می یابد و تخلیه معده کند می شود.

مقلدهای اینکرتین شامل 2 گروه هستند: آگونیست های گیرنده پلی پپتید-1 شبه گلوکاگون (آگونیست های GLP-1) و مهارکننده های دی پپتیدیل پپتیداز 4 شامل داروهایی مانند اگزناتید، لیراگلوتید. این داروها برای بیماران چاق مناسب است زیرا درمان با آنها بر وزن بدن بیماران تأثیر نمی گذارد. خطر هیپوگلیسمی با تک درمانی با این قرص های ضد هیپرگلیسمی کم است.

استفاده از داروهای تقلید کننده اینکرتین برای بیماری های مزمن روده، کلیه و زنان باردار ممنوع است. از جمله عوارض نامطلوب قرص ها می توان به موارد زیر اشاره کرد:

• درد معده؛
• اسهال؛
• حالت تهوع؛
• بثورات پوستی؛
• سردرد؛
• گرفتگی بینی.

مهارکننده های DPP 4

داروهای هیپوگلیسمی مهارکننده های دی پپتیدیل پپتیداز 4 متعلق به کلاس تقلید کننده های اینکرتین هستند. آنها با داروهای ویلداگلیپتین، سیتاگلیپتین، ساکساگلیپتین نشان داده می شوند. کیفیت ارزشمند آنها بهبود قند خون به دلیل بازگرداندن عملکرد طبیعی پانکراس بیمار است. موارد منع مصرف و عوارض جانبی این داروها همانند داروهای تقلید کننده اینکرتین است.

داروهای ترکیبی

در صورتی که تک درمانی برای دیابت اثر مطلوب را نداشته باشد، پزشکان به تجویز داروهای ترکیبی کاهش دهنده گلوکز متوسل می شوند. یک دارو گاهی اوقات با چندین مشکل سلامتی بیمار که همراه با بیماری است مقابله نمی کند. در این مورد، یک عامل ترکیبی ضد هیپرگلیسمی جایگزین چندین دارو برای کاهش سطح گلوکز خون بیمار می شود. در این صورت خطر عوارض جانبی به میزان قابل توجهی کاهش می یابد. پزشکان ترکیب تیازولیدین دیون ها و متفورمین در قرص های پایین آورنده گلوکز را موثرترین می دانند.

دومین موثرترین ترکیب سولفونیل اوره و بیگوانید است. نمونه ای از چنین ترکیبی قرص گلیبومت است. زمانی تجویز می شود که تک درمانی با یکی از اجزای آن (بیگوانید یا سولفونیل اوره) نتیجه مطلوب را به همراه نداشته باشد. این دارو در کودکان و زنان باردار، افراد دارای اختلال عملکرد کلیه و کبد منع مصرف دارد. اثر کاهش قند خون 1.5 ساعت پس از مصرف دارو رخ می دهد و تا 12 ساعت ادامه دارد. مصرف این دارو بر وزن بیمار تاثیری ندارد.

قیمت داروهای کاهش دهنده گلوکز

سطح قیمت داروهای کاهنده قند خون در مسکو متفاوت است، بنابراین ارزش دارد که هزینه داروها را در داروخانه ها در مناطق مختلف پایتخت مقایسه کنید و پیشنهادات تحویل را در نظر بگیرید:

	نام دارو	نام داروخانه	قیمت، مالش.)
مشتقات سولفونیل اوره	مانینیل 3.5 میلی گرم	الکسیر فارم
	نوونورم 1 میلی گرم	الکسیر فارم
بیگوانیدها	سیوفور 850 میلی گرم	قلب
گلیتازون ها	پیوگلار 30 میلی گرم	TRIKA در سوکولینکا سامسون فاما
مهارکننده های آلفا گلوکوزیداز	آکاربوز 50 میلی گرم	پایتخت در تولبوخینا
مقلدهای اینکرتین	گالووس 50 میلی گرم	الکسیر فارم

ویدئو

اثر هیپوگلیسمی با هدف کاهش سطح گلوکز خون است. مکانیسم اثر بر اساس اتصال انسولین به گیرنده های آن است و در نتیجه بر متابولیسم گلوکز تأثیر می گذارد. در نتیجه، سطح گلوکز در خون با افزایش استفاده از آن در بافت‌های محیطی، به‌ویژه در ماهیچه‌های اسکلتی و بافت چربی، و مهار تشکیل گلوکز در کبد کاهش می‌یابد. علاوه بر اثر مستقیم انسولین، مکانیسم اثر با تحریک سلول‌های β پانکراس همراه با تحرک و افزایش آزادسازی انسولین درون‌زا، از طریق اتصال به گیرنده‌های خاص (مرتبط با کانال‌های پتاسیم وابسته به ATP) در β- همراه است. سلول ها. همچنین مکانیسم اثر ممکن است با مهار گلوکونئوژنز در کبد (از جمله گلیکوژنولیز) و افزایش استفاده از گلوکز توسط بافت‌های محیطی، مهار غیرفعال شدن انسولین و بهبود اتصال آن به گیرنده‌های انسولین همراه باشد (این امر باعث افزایش جذب گلوکز و گلوکز می‌شود. متابولیسم). یکی از مکانیسم های اثر کاهش مقاومت به انسولین در بافت های محیطی و کبد است. می توان از تجزیه پلی و الیگوساکاریدها جلوگیری کرد که باعث کاهش تشکیل و جذب گلوکز در روده می شود و در نتیجه از ایجاد هیپرگلیسمی پس از غذا جلوگیری می کند. برای درمان دیابت از داروهایی با اثرات کاهش قند خون استفاده می شود.

داروهای هیپوگلیسمی مصنوعی به کلاس های شیمیایی تعلق دارند: مشتقات سولفونیل اوره، بیگوانیدها و غیره.

بازاریابی دارویی

طبقه بندی و داروها

مکانیسم عمل

مکانیسم عمل مشتقات سولفونیل اورههمراه با تحریک آزادسازی انسولین توسط سلول های β جزایر لانگرهانس پانکراس. این به دلیل مسدود شدن کانال های پتاسیم وابسته به ATP، باز شدن کانال های Ca2+ و افزایش محتوای Ca2+ در سلول ها است. در این حالت، انسولین آهسته و طولانی مدت در سیستم ورید باب آزاد می شود، جایی که بلافاصله بر روی کبد اثر می کند، حساسیت سلول های β به گلوکز و اسیدهای آمینه را افزایش می دهد، آزادسازی گلوکاگون توسط α- را مهار می کند. سلول ها، فرآیندهای نئوگلوکوژنز را محدود می کند و فعالیت گیرنده های انسولین را افزایش می دهد.

بیگوانیدها کاهش جذب گلوکز در روده، سرکوب نئوگلوکوژنز و گلیکوژنولیز، افزایش استفاده از گلوکز توسط بافت های محیطی، کاهش محتوای گلیکوژن در کبد، بر خلاف انسولین، لیپوژنز را سرکوب می کند. بیگوانیدها غیرفعال شدن انسولین را مهار می کنند.

آکاربوز آنزیم های روده ای (α-گلوکوزیدازها) را که در تجزیه دی، الیگو و پلی ساکاریدها شرکت می کنند و جذب کربوهیدرات ها در روده را مختل می کنند، مهار می کند.

گلیفازین اثری شبیه انسولین دارد، انتقال سوربیتوپ به فروکتوز را تحریک می کند، سطح هیپرگلیسمی، اجسام کتون در خون، کمپلکس های ایمنی در گردش را کاهش می دهد و هموستاز ایمنی را بهبود می بخشد.

اثرات دارویی

اثر اصلی فارماکولوژیک تمام داروهای ضد دیابت خوراکی کاهش قند خون است. همچنین داروهای مصنوعی خوراکی (گلی بن کلامید، متفورمین، بوفورمین) و برخی از داروهای گیاهی (گلیفازین) دارای اثرات هیپوکلسترولمیک و بی اشتهایی (متفورمین، بوفورمین) هستند.

نشانه های استفاده و قابلیت تعویض

دیابت ملیتوس ناشی از انسولین در بیماران بالای 35 سال با نوع خفیف یا متوسط ​​دیابت همراه با رژیم غذایی (همه عوامل خوراکی کاهش قند خون).

دیابت نوع I در افرادی که انسولین مصرف می کنند و از چاقی رنج می برند (گلی بن کلامید، متفورمین، بوفورمین).

درمان ترکیبی برای دیابت نوع I یا II (گلیفازین، آکاربوز).

عوارض جانبی

اغلب باعث واکنش های آلرژیک به شکل بثورات پوستی، سوء هاضمه (با استفاده طولانی مدت)، اعتیاد امکان پذیر است، اختلالات خون سازی و در صورت مصرف بیش از حد shklazide، حالت هیپوگلیسمی ایجاد می شود.

مشتقات بیگوانید - سوء هاضمه، اسهال، طعم فلزی در دهان. پس از درمان، ضعف، کاهش وزن و ایجاد اسیدوز لاکتیک ممکن است ظاهر شود.

برای همه عوامل کاهش دهنده ساکارز عارضه اصلی و معمولی هیپوگلیسمی است. در موارد شدید، شوک هیپوگلیسمی یا کما ممکن است رخ دهد.

موارد منع مصرف

کمای دیابتی، حالت پیش از کاماتوز، دیابت نوع یک در کودکان و نوجوانان، کتواسیدوز، بارداری، شیردهی، حساسیت مفرط به مشتقات سولفونیل اوره، اختلال عملکرد شدید کلیه و کبد.

ایمنی دارویی

داروهای خوراکی ضد دیابت ناسازگار با آگونیست های α-آدرنرژیک، هورمون های آدرنال، مهارکننده های MAO، محرک های روانی، آگونیست های β-آدرنرژیک، داروهای ضد آریتمی.

مشتقات سولفونیل اوره ناسازگار با سالیسیلات ها، تتراسایکلین، کلرامفنیکل، ضد انعقادهای غیرمستقیم، بوتادیون، با احتیاط با بلوکرهای بتا مصرف شود.

تولبوتامید ناسازگار با مزاتون، کافئین، ایسدرین.

عمل آکاربوز هنگامی که به طور همزمان با آماده سازی آنزیمی، کلستیرامین، آنتی اسیدها، جاذب های روده تجویز می شود، ضعیف می شود.

تجویز همزمان داروهای ضد انعقاد گروه دی کومارین، سالیسیلات ها، تتراسایکلین ها، کلرامفنیکل و غیره منجر به مهار فرآیند متابولیک می شود. داروهای خوراکی ضد دیابت و فعالیت هیپوگلیسمی آنها را افزایش می دهد.

در طول درمان مشتقات سولفونیل اوره ها مصرف الکل به دلیل ایجاد هیپوگلیسمی شدید منع مصرف دارد.

درمان بیماران با انسولین انجام می شود عوامل کاهش دهنده قند خون خوراکی در صورتی که دوز روزانه آن کمتر از 40 واحد بود.

داروهای هیپوگلیسمی با در نظر گرفتن محتوای گلوکز در خون و ادرار دوز مصرف می شود. یک دوز جداگانه برای هر بیمار باید انتخاب شود.

قبل از غذا، گلی بنک پامید، گلیکلازید، آکاربوز مصرف کنید. بعد از غذا - متفورمین؛ گلیکیدون، متفورمین، بوفورمین را همراه با غذا مصرف کنید.

ویژگی های مقایسه ای داروها

مشتقات سولفونیل اوره

مشتقات سولفونیل اوره متمایز می شوند: مدت اثر متوسط ​​(8-24 ساعت) - تولبوتامید، کربوتامید. طولانی اثر (24-60 ساعت) - گلی بنک پامید، گلیکیدون، گلیکلازید.

تولبوتامید اثر ضد میکروبی روی میکرو فلور روده ایجاد نمی کند.

کربوتامید اثر ضد باکتریایی بر روی میکرو فلور روده دارد.

گلی بنک پامید نسبتاً خوب تحمل می شود، در دوزهای کوچکتر دارای اثر هیپوگلیسمی قوی است، همچنین فعالیت هیپوکلسترولمیک را نشان می دهد و خواص ترومبوژنیک خون را کاهش می دهد. میکروسیرکولاسیون را در بیماران مبتلا به دیابت شیرین که با آنژیوپاتی و ترومبوفلبیت عارضه دارد، بهبود می بخشد. هنگامی که با آن درمان می شود، بروز هیپوگلیسمی به ویژه بالا است.

گلیکلازید از تجمع پلاکت ها و گلبول های قرمز جلوگیری می کند، از ایجاد میکروترومبوز و افزایش پاسخ عروقی به آدرنالین در میکروآنژیوپاتی ها جلوگیری می کند. این دارو منجر به افزایش وزن نمی شود.

گلیکیدون . اثر آن نزدیک به گلی بن کلامید و گلیکلازید است. برای بیماران دیابتی مبتلا به بیماری کبدی قابل استفاده است.

جدول 17

مقایسه مشتقات سولفونیل اوره

داروی نسل سوم گلیمنپراید یکی از فعال ترین مشتقات سولفونیل اوره است. این دارو با فعالیت سیستم قلبی عروقی تداخلی ندارد.

مشتقات بیگوانید و دیگران

بوفورمین همراه با اثر هیپوگلیسمی، باعث کاهش قابل توجه وزن بدن در بیماران دیابتی چاق می شود. دارای اثرات ضد چربی و فیبرینولیتیک است. به طور مستقل برای اشکال خفیف دیابت، و

همچنین در ترکیب با انسولین برای اشکال مقاوم به انسولین دیابت و مقاومت به مشتقات سولفونیل اوره.

متفورمین . حداکثر اثر هیپوگلیسمی 2-4 روز پس از تجویز مشاهده می شود. این دارو روند فیبرینولیز را افزایش می دهد، از پیشرفت آترواسکلروز و تجمع پلاکت ها جلوگیری می کند و اثر ضد چربی دارد. برخلاف سایر بیگوانیدها، تشکیل لاکتات ها را به میزان بسیار کمتری افزایش می دهد.

گلیفازین - داروهای کاهنده قند خون با منشاء گیاهی از لوبیا معمولی، اثری شبیه انسولین دارد و به خوبی توسط بیماران تحمل می شود. انتقال سوربیتول به گلوکز را تحریک می کند، سطح اجسام کتون را در خون کاهش می دهد و با کاهش کمپلکس های ایمنی در گردش، اثر محرکی دارد. در درمان پیچیده دیابت همراه با انسولین و مشتقات سولفونیل اوره استفاده می شود.

آکاربوز جذب کربوهیدرات از غذا و جریان گلوکز به خون را کاهش می دهد، نوسانات سطح گلوکز خون را در طول روز صاف می کند. این دارو کمتر برای حرکت درمانی استفاده می شود.

اخیراً از مشتقات تیازولیدون استفاده شده است - پیوگلیتازون (آکتوس)، روزیگلیتازون (آواندیا) که باعث افزایش حساسیت بافت به انسولین و امستفورمین می شوند، دارای فعالیت هیپولیپسی می باشند.

لیست داروها

INN، (نام تجاری)	فرم انتشار
آکاربوز (گلوکوبای)	جدول 0.05; 0.1
بوفورمین (ادبیت، بوفونامین، گلیبوتود، سیلیوبین ریتارد)	جدول 0.05; 0.1; دراژه 0.1
گلی بن کلامید (Antibet، Apo-glibenclamide، Betanase، Gen-Gleb، Gilemal، Glamid، Glibamid، Gliben، Glibetic، Glibil، Glimistada، Glitisol، Gliformin، Glucobene، Glucored، Daonil، دیابت، Diant، Manilauglyonuk، Manilauglyonuk)	جدول 1, 1.25; 1.75; 2.5; 3.5; 5 میلی گرم
گلیکیدون (Beglinor، Glyurenorm)
گلیکلازید (Glizide، Glioral، Diabeton، Medoclazide، Predian، Reklid)
گلیفازین	بزرگ 4.0، بسته
گلوکاگون	چهارشنبه d/u 0.001
کاربوگامید (بوکاربان، بوکرول، اینونول، نادیسان، اورانیل)
متفورمین (Glycomeg-500، Glycon، Glucophage، Diaberit، Diformin، Megiguanide، Megforal، Obin، Siofor)	جدول 0.5; 0.85
تولبگامید (بوتامید، اورابگ)	جدول 0.5; 0.25